2. Ringheim GE, Wampole M, Oberoi K. Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitors and Autoimmune Diseases: Making Sense of BTK Inhibitor Specificity Profiles and Recent Clinical Trial Successes and Failures. Front Immunol. 2021 Nov 3;12:662223. doi: ...
首先是肝损伤风险,这和MS病人自身内环境有关,部分自身免疫系统疾病患者本身也有不同程度的肝损伤,利用BTK抑制剂治疗MS时,由于MS患者本身肝功能问题,使BTK抑制剂药物的毒副作用变强。 其次BTK抑制剂可能会抑制其他具有相似结构的含半胱氨酸的酪氨酸激酶,或作用于不涉及MS的酪氨酸激酶(TKI)的非激酶靶点,这可能带来不...
它不但能够抑制B细胞的激活,而且能够抑制血液中包括巨噬细胞和小胶质细胞在内的髓系细胞的激活,从而可能同时降低在MS患者中出现的急性和慢性炎症。目前,罗氏已经启动两项3期临床试验,在复发型MS和原发进展型MS患者中评估fenebrutinib的效果。 此外,还有许...
它不但能够抑制B细胞的激活,而且能够抑制血液中包括巨噬细胞和小胶质细胞在内的髓系细胞的激活,从而可能同时降低在MS患者中出现的急性和慢性炎症。目前,罗氏已经启动两项3期临床试验,在复发型MS和原发进展型MS患者中评估fenebrutinib的效果。 此外,还有许多公司也正在开发其它新一代BTK靶向疗法。例如和黄医药第三代...
BTK抑制剂除了探索在CSU和MS自免疾病中应用之外,也在布局其它自免领域疾病,如类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮(SLE)等。 Elsubrutinib是由艾伯维研发的一种BTK抑制剂,ABBV-599是由elsubrutinib(60mg)和JAK1抑制剂乌帕替尼(30mg)的新型组合药物,今年欧洲抗风湿病联盟(EULAR)年会期间,一项2期、随机、安慰剂(PBO)...
赛诺菲(Sanofi)通过收购Principia Biopharma获得的可穿越血脑屏障的口服BTK抑制剂SAR442168,有望成为靶向MS患者脑损伤起源的改变疾病进程疗法。目前,赛诺菲已在中国启动一项国际多中心3期研究,用于评估SAR442168治疗原发进展型多发性硬化(PPMS)的疗效和安全性。
3.Philipp von Hundelshausen et al,Bleeding by Bruton Tyrosine Kinase-Inhibitors: Dependency on Drug Type and Disease,Cancers 2021, 13, 1103 4.Satterthwaite AB (2018) Bruton’s Tyrosine Kinase, a Component of B Cell Signaling Pathways, Has Multiple Roles in the Pathogenesis of Lupus. Front. ...
BTK Inhibitors (40) New BTK Products Catalog No.Product NameInformationProduct Use CitationsProduct Validations S2680IbrutinibIbrutinib is a potent and highly selectiveBrutons tyrosine kinase (Btk)inhibitor withIC50of 0.5 nM in cell-free assays, modestly potent to Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, less ...
Btk inhibitors have previously been tested and found to be efficacious in the NZB/W [4], [6], MRL/lpr[7], and B6.Sle1 [5] mouse models of SLE. However, these models do not recapitulate all the different subsets of lupus patients, and therefore there is a gap in knowledge as to ...
再如,赛诺菲(Sanofi)通过收购Principia Biopharma获得的SAR442168,也是一款可穿越血脑屏障的口服BTK抑制剂。据悉,这是一款有望成为靶向MS患者脑损伤起源的改变疾病进程疗法,目前赛诺菲已在中国启动一项国际多中心3期研究。 此外,来自罗氏(Roche)的可逆性、非共价BTK抑制剂fenebrutinib,也是一款能够穿越血脑屏障的产品。它...