BTK是BCR(B-Cell Receptor，B细胞表面抗原受体)通路的关键激酶，在B细胞抗原受体受体（BCR）的信号传导中起关键作用，而BCR信号通路对于淋巴瘤中恶性B细胞的增殖和存活至关重要。目前已发现BTK 在各种B细胞恶性肿瘤中调节着细胞增殖、存活和迁移等生命活动，BTK靶点已成为最具潜力的涉及B细胞和巨噬细胞活化的靶点之一。
然而,整体来看,BTK抑制剂在自免领域的研发仍面临不少挑战,需要通过后续的临床数据来进一步验证其安全性和有效性。 03 BTK抑制剂的适应症模型 自从BTK 在遗传性免疫缺陷疾病X 连锁无丙种球蛋白血症中被发现以来,人们对各种自身免疫性疾病进行了大量的研究,逐渐揭示出 BTK 在驱动自身免疫性疾病发生机制中的作用,并进一...
其中,BTK PROTAC通过特异性结合BTK和E3连接酶诱导BTK降解,即使BTK发生点突变,也能降解野生型和突变型BTK从而抑制肿瘤,可谓“奇兵”。 在BTK PROTAC领域,百济占据了先发优势,布局的BGB-16673已经进入III期临床,用于治疗既往接受过BTKi和Bcl-2抑制剂治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,成为首个进入III期阶段的BTK PR...
目前，BTK被发现在各种B细胞恶性肿瘤中调节着细胞增殖、存活和迁移等生命活动，BTK靶点已成为最具潜力的抗癌靶点之一。BTK是BCR(B-Cell Receptor，B细胞表面抗原受体)通路的关键激酶，当BCR与抗原(Antigen)结合后，该信号通路中几种关键的激酶LYN、SYK和Tec家族激酶BTK被激活，这些酶过度活化可导致恶性B细胞淋巴瘤的发...
BTK抑制剂是一类重要的抗肿瘤药物,主要用于治疗某些类型的血液癌症。作用机制:BTK抑制剂通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的活性,阻断肿瘤细胞信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶,参与B细胞的增殖、分化与凋亡过程。临床适应症
青云瑞晶已完成BTK靶点蛋白的表达和结构解析。基于这些实验条件和库存蛋白，青云瑞晶将项目项目的交付时间缩短至1-2个月，并确保项目的成功交付。BTK蛋白 编码Bruton酪氨酸蛋白激酶（BTK）基因突变，会导致B细胞分化成熟障碍，无法由前B细胞分化为未成熟B细胞，进而造成外周血成熟B细胞缺失或数量减少，血清中各种免疫球...
2024年12月9日,迪哲医药(股票代码:688192.SH)宣布,公司一款自主研发的全新非共价LYN/BTK双靶点抑制剂DZD8586治疗B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL)的疗效和安全性汇总分析的最新研究成果,在第66届美国临床血液学会(American Society of Hematology,ASH)大会亮相。
BTK在调控BCR信号通路方面发挥着不可替代的作用,在B细胞系白血病、淋巴瘤、炎症疾病以及自身免疫性疾病等疾病治疗中具有无限潜力,近些年越来越多的研究发现也证明了BTK是一个具有潜力和吸引力的靶点。 参考文献 [1] Burger, J. A., & Wiestner, A. Targeti...
DZD8586是由迪哲医药独立研发的创新药物,具备完全穿透血脑屏障的能力,是一种新型的非共价结合LYN和BTK双靶点抑制剂。它能够同时影响BTK依赖和非依赖的BCR信号途径,对多种B-NHL细胞的增殖具有显著的抑制效果。 产品名称:DZD8586 作用靶点:LYN和BTK 研发企业:迪哲医药 ...
【克服BTK抑制剂耐药!双靶点新药最新研究数据公布】2024年年12月9日,迪哲医药宣布一款自主研发的全新非共价LYN/BTK双靶点抑制剂DZD8586治疗B细胞非霍奇金淋巴瘤(B-NHL)的疗效和安全性汇总分析的最新研究成果,在第66届美国临床血液学会(ASH)大会亮相。研究表明,DZD8586能够克服经典BTK耐药突变(C481X)和BTK激酶失活...