今日,根据中国国家药监局药品审评中心(CDE)官网公示,Bicycle Therapeutics的BT8009在中国申报临床。BT8009是一款靶向Nectin-4的多肽偶联药物(PDC),属于第二代双环肽偶联毒素。 关于BT8009 BT8009由靶向Nectin-4的双环肽、可裂解连接子和MMAE毒素偶联而成。临床前毒性研究中,BT8009通常与MMAE细胞毒素有效载荷相关的一部...
BT8009是另一种针对Nectin-4的临床试验中的PDC,Nectin-4在许多癌症(包括肺癌,乳腺癌,膀胱癌和胰腺癌)中过表达。该PDC结构类似于BT5528,具有通过Val-Cit可裂 解连接子结合在一起的MMAE有效载荷。BT8009在临床试验中显示出令人鼓舞的结果,并证明在临床前模型中具有选择性。毒性研究显示有限的脱靶毒性(图17,图18)...
在几个模型中,表现出优越的或与ADC药物PADCEV类似物相当的功效。 BT8009 多肽偶联药物BT8009结构设计、性质及疗效 基于多肽58的基础上,10单位聚肌氨酸加入减少可能对与肿瘤靶标结合或酶进入可切割的连接,然后再引入可裂解的缬氨酸-瓜氨酸二肽接头,与单甲基金他汀E (MMAE)有效载荷连接,形成多肽偶联药物BT8009。
研究结果表明,在2.5毫克/平方米队列的4名可评估反应的尿路上皮癌患者中,BT8009产生了1个确认的部分反应(PR),另外2名患者的病情稳定。港安健康国际医疗指出,总的来说,该组患者的总反应率(ORR)为25%,疾病控制率(DCR)为75%。 在8名每周接受5.0mg/m2 BT8009治疗的可评估反应的患者中,有4人确认完全反应(CR)...
BT8009;Nectin-4为靶点的毒素偶联物;Nectin-4特异性双环肽;BT8009是以Nectin-4为靶点的毒素偶联物,其对人Nectin-4细胞外结构域(ECD)的Kd值为2.5 nmol/L。该化合物由Nectin-4特异性双环肽、可裂解的连接子以及monomethylauristatin E (MMAE)构成,主要用于晚期及转移性尿路上皮癌研究。
2023年1月6日,FDA授予Bicycle Therapeutics的BT8009快速通道资格,用于治疗经治的局部晚期或转移性尿路上皮癌成年患者。 BT8009是一款BTC(bicycle peptide toxin conjugate,多肽偶联药物[PDC]的一种新形式,理论上优于ADC),靶向Nectin-4(在肺癌、乳腺癌、膀胱癌和胰腺癌等多类癌症中过表达,大约97%的尿路上皮癌患者存...
首页/靶向药/ BT8009(BT8009) 药物类型:PDC 适应症:Nectin-4晚期实体瘤 靶点:Nectin-4 是否上市:临床中 研发公司:Bicycle Therapeutics 说明书: 简介(概括) 详细说明书 临床指南 基因与耐药 副作用与并发症 药品百科
$Bicycle治疗(BCYC)$表示,美国FDA同意其膀胱癌治疗药物BT8009的2/3期注册试验计划。 该试验名为Duravelo-2,旨在支持BT8009作为转移性膀胱癌一线和二线治疗方案的潜在加速批准,并补充说全球试验将于2024年第一季度开始。 试验将重点放在未经治疗的患者身上的决定符合FDA的“项目前沿”(Project FrontRunner),这是一项鼓...
BT8009: A bicyclic peptide toxin conjugate targeting Nectin-4 (PVRL4) displays efficacy in preclinical tumour models Mike Rigby AACR Annual Meeting 2019 Atlanta 4479 Bicycles®: a new therapeutic modality • Bicycles® are bicyclic peptides : • Highly constrained: sub-nM binding affinities ...
BicycleTherapeutics公司基于Bicycle技术开发了2款靶向Nectin-4的疗法。一种Bicycle Toxin Conjugate(BTC)—BT8009;另一种是双特异性双环肽—BT7480。 图片上传中... BT8009,类ADC药物Nectin-4toxin conjugates,临床前研究中展现了优秀的抗肿瘤活性,目前正处于单一疗法的I/II期临床试验,该试验在Nectin-4表达相关的...