维罗非尼(Vemurafenib)和达拉非尼(Debrafenib)是两种小分子BRAF抑制剂,对BRAFV600E突变细胞具有高选择性(分别比BRAF野生型细胞高100倍和500倍)[38-39]。其中维罗非尼被FDA批准用于治疗晚期(转移性)
泰菲乐(达拉非尼)是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。迈吉宁(曲美替尼)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。泰菲乐和迈吉宁联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。 泰菲乐和迈吉宁靶向联合治疗,针对BRAFV600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显著的缓...
1. 清晰的靶点作用机理: (1) 高选择性BRAF V600E靶向抑制剂,潜在Best in Class (2) 临床应用广泛,有潜力覆盖多个实体瘤(结直肠癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌等) 2. 良好的临床前数据: (1)抑制作用明显(In vitro):体外活性优于上市药物康奈菲尼和达拉非尼,在激酶水平对BRAF、BRAF V600E突变有强...
2017年7月29日,上海罗氏制药有限公司宣布全球首个用于治疗BRAFV600突变阳性的无法手术切除或转移性黑色素瘤的靶向新药佐博伏在中国正式上市,标志着中国黑色素治疗进入了靶向治疗时代。虽然比美国上市晚了六年,但这款口服靶向药依然比预计时间提早两年上市,它是目前国内首个且唯一获得上市批准的高选择性BRAF抑制剂。 黑色...
3)复宏汉霖11.75亿元引进BRAF V600E突变选择性抑制剂 3月28日,复宏汉霖发布公告表示,公司已与苏州润新生物科技有限公司(以下简称“润新生物”)签订合作协议,获得润新生物RX208在中国地区的商业化权益。 RX208是一种靶向人类BRAF蛋白V600E的突变小分子抑制剂。BRAF蛋白是MAPK/ERK信号通路中重要的上游调节因子,其...
RX208(HLX208)是一种新颖的、高活性的BRAF V600E突变选择性抑制剂,能有效地阻断BRAF V600E突变细胞中RAF/MEK/ERK信号通路,从而抑制BRAF V600E突变肿瘤的生长。 研究药物:RX208片(II期) 试验类型:单臂试验 试验题目:RX208在BRAF V600突变晚期非小细胞肺癌中的有效性、安全性和PK的开放、多中心的II期临床研究...
正是在这样的背景下,达拉菲尼(联合泰菲乐,即曲美替尼Trametinib,在某些治疗方案中作为组合疗法使用)以其独特的机制脱颖而出。达拉非尼作为一种针对BRAF V600突变型黑色素瘤的高度选择性抑制剂,通过精准阻断BRAF蛋白的活性,有效抑制了肿瘤细胞的生长信号通路,从而在分子层面上切断了肿瘤增殖的“命脉”。
(1) 高选择性BRAF V600E靶向抑制剂,潜在Best in Class (2) 临床应用广泛,有潜力覆盖多个实体瘤(结直肠癌、非小细胞肺癌、黑色素瘤、甲状腺癌等) 2. 良好的临床前数据: (1)抑制作用明显(In vitro):体外活性优于上市药物康奈菲尼和达拉非尼,在激酶水平对BRAF、BRAF V600E突变有强抑制作用(BRAF V600E突变...
在引进成为创新药企潮流的情况下,复宏汉霖也难耐寂寞。昨日,复宏汉霖发布公告表示,11.75亿元引进BRAF V600E突变选择性抑制剂。目前,该产品正处于1期临床阶段。 过去三天,医药市场有哪些热点值得关注呢?让氨基君带你一起看看吧。 PS:每个工作日早晨,「氨基财经」每日“药”闻,准时更新,第一时间带你追踪医药市场...