MEK抑制剂(MEKi)在NRAS突变黑色素瘤中表现出中等的抗肿瘤活性和免疫学作用。 MEKi比美替尼Binimetinib、cobimetinib考比替尼和Trametinib曲美替尼与BRAF抑制剂(BRAFi)康奈非尼encorafenib、vemurafenib维莫非尼和dabrafenib达拉非尼联合抑制增殖的能力,诱导细胞凋亡并改变敏感NRAS突变黑色素瘤细胞中免疫调节分子的表达。所有BR...
目前应用于黑色素瘤单药治疗的BRAF抑制剂主要有三种,分别为维莫非尼(Vemurafenib)、达拉菲尼(Dabrafenib)以及Encorafenib(LGX818)。维莫非尼单药治疗黑色素瘤方面,BRIM-3研究结果显示:维莫非尼的起效时间更快,仅1.5月便可起效;在总体有效率(ORR)方面,维莫非尼组的ORR可高达57%,提高达6倍之多;总体生存期(OS)方面...
一、维罗非尼:维非替尼是BRAF的选择性抑制剂,能有效抑制BRAF V600E的活性。二、达拉非尼:达拉非尼是BRAF激酶的可逆性抑制剂,通过抑制失控的BRAF蛋白抑制肿瘤生长。达拉非尼对BRAF突变NSCLC患者有效,2013年FDA批准其用于治疗BRAF V600E突变黑色素瘤。BRAF抑制剂使用过程中可能会导致心律失常、电解质紊乱等不良反应...
分子靶向药物:BRAF 抑制剂(维莫非尼、达拉非尼),MEK 抑制剂(曲美替尼),KIT 抑制剂(伊马替尼、尼洛替尼)。 系统化疗:传统的细胞毒性药物,包括达卡巴嗪、 替莫唑胺、福莫司汀、紫杉醇、白蛋白紫杉醇、顺铂和卡铂等。 免疫治疗:PD-1 单抗(帕博利珠单抗、特瑞普利单抗、卡瑞利珠单抗)。 晚期治疗 一、皮肤黑色...