普利制药用于硼中子俘获疗法(BNCT)的硼药BPA(4-10硼酸-L-苯丙氨酸)早在2022年8月已顺利完成了公斤级样品制备,近日,顺利完成规模化生产,可稳定供货。 产品目前化学纯度可达到99%以上,并且异构体杂质小于0.005%。是国内具备供货硼-10丰度大于99%的公司(丰度代表B10有效成分的含量,BNCT的成功需要高质量的热中子束和...
是国内具备供货硼-10丰度大于99%的公司(丰度代表B10有效成分的含量,BNCT的成功需要高质量的热中子束和肿瘤细胞中足够的10B浓度,此二者都是实现细胞水平靶向杀灭肿瘤的必不可少的条件,并且丰度越高,俘获效果越好)。02BPA产品介绍L-B...
因此选择99%以上丰度硼10酸作为起始物料标准最为合理,也具有较高可行性。 总的来说,我们认为,在当前行业的技术能力,BPA产品开发应将硼10丰度的标准定为99%以上最为合理。 99%以上丰度硼10酸原料自产,可稳定供货 普利制药全资子公司安徽普利于今年完成BPA(4-10硼酸-L-苯丙氨酸)规模化生产,可稳定供货。产品目前化...
L-BPA,4-(10B)二羟基硼基-L-苯丙氨酸(分子式是C9H1210BNO4),是一种含硼氨基酸衍生物,也是一类含硼-10的小分子硼药,用于硼中子俘获疗法(BNCT),是目前唯一被批准可用于临床研究的BNCT疗法药。 BNCT疗法可以直接找到癌细胞的位置并将其清除,并不会损害健康细胞。治疗时间非常快速,可能30～60分钟就已经清零癌细...
10 B)二羟基硼基-L型苯丙氨酸(4-( 10 B)borono-L-phenylalanine,L- 10 BPA)为目前已知能利用硼中子捕捉疗法(boronneutroncapturetherapy,BNCT)治疗癌症的重要硼化物。自然界中存在的硼元素包含约19.9%的 10 硼( 10 B)以及约80.1%的 11 硼( 11 B),然而,BNCT中需要富集 10 硼的硼化物。因此,许多研究者...
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10 B)二羟基硼烷基苯基]丙酸;n=0,1,2;Z-GP为苄氧羰基甘氨酰脯氨酰基,其结构如下: 优选地,所述的BPA寡聚体和其靶向化合物包括以下的具体化合物: 所述BPA寡聚体化合物的制备方法,包括如下步骤: (1-1)N-Boc-BPA-OH的制备:称取N-叔丁氧羰基-4-碘-L-苯丙氨酸于反应瓶中,室温下依次加入硼酸三丁酯[...
[0023] 实施例1制备N-叔丁氧羰基-2,4-二(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼烷-2-基)- D-苯丙氨酸叔丁酯 [0024] N-叔丁氧羰基-2,4-二溴-L-苯丙氨酸叔丁酯(7.00g,14.6mmol),联硼酸频那醇酯 (18.5g,73.0mmol),KOAc(5.73g,58.4mmol),Pd(dppf)Cl (5.73g,58.4mmol)和二氧六环 2 (70.0mL)在90...
2、4-硼酸-苯丙氨酸(bpa)是目前研究比较多的一种含10b的药物。由于bpa难溶于水,一般需要加入助溶剂,并在强酸或碱作用下将其溶解,再调至生理ph左右,经过除菌制成无菌注射液后,用于病人或者动物,该溶液需要现用现配。繁琐的配置过程造成该药物的在临床使用中极不方便,且无菌性不能得到保证,限制了其应用。专利cn...
这种方法是事先给予肿瘤病人能在癌细胞中富集的含硼药物,然后用中子照射富集含硼药物的肿瘤区域,利用硼-10同位素与中子发生核反应产生高能粒子,只对癌细胞进行选择性杀伤而不伤及正常细胞的特性,对肿瘤进行有效治疗。4-二羟基硼基-l-苯丙氨酸(bpa)是目前bnct药物开发和临床试验中最主要的含硼氨基酸类化合物,其可...