BMS-345541高度选择性抑制IKK-2和IKK-1的催化亚基，IC50分别为0.3 μM和4 μM。在THP-1单核细胞中，BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化，IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子，白细胞介素-1β，白介素-8和白介素-6的， IC 50值 在1到 ...
孤儿药与罕见病(企) 中国台湾上市药品(企) 欧盟成员国上市药品(企) 日本OTC上市(企) 英国上市药品(企) 德国上市药品(企) 法国上市药品(企) 加拿大上市药品(企) 美国药品代码(NDC) 日本上市药品 欧盟上市药品 中国香港上市药品 美国最新批准药物(企) 全球上市药品筛选系统(企) 市场...
BMS-345541(0,100μM)显示TUNEL染色和核浓缩所揭示的细胞凋亡特征[2]。 体内研究 BMS-345541(10mg / kg,口服)导致血清药物水平延长,在小鼠中浓度持续1μM或高于1μM持续数小时。 BMS-345541剂量依赖性地抑制在腹膜内给予LPS的动物血清中测量的TNFα的产生[1]。 BMS-345541(0,10,25和75mg / kg,po)在...
方法 MTT 法检测 VP-16作用于 AML 细胞,加入或不加入BMS-345541对该细胞增殖抑制的影响;流式细胞术检测BMS-345541对AML细胞DNA损伤修复、细胞周期阻滞和细胞凋亡的影响;高内涵观察不同处理组γ-H2AX、p-ATM、RAD51募集在断裂位点的焦点情况。结果联合用药组比单用VP-16组对细胞的增殖抑制作用强;流式检测加入BMS...