英文名称 BI 2536 CAS 755038-02-9 分子式 C28H39N7O3 分子量 521.66 纯度 ≥98% 单位 瓶 生物活性 BI 2536是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为0.83 和 25 nM。[1-4] In Vitro 超过10倍浓度范围从10nM开始,BI 2536使HeLa细胞以4N DNA含量积累,表明G2期或有丝分裂中的细胞周期阻滞。除HeLa细胞...
BI 2536是一个有效的、ATP竞争性的、耐受性良好、高特异性的人polo样激酶1(PLK1)抑制剂,IC50值为0.83 nM,比对其它激酶的作用强1000倍。 据报道,BI2536可以抑制细胞生长和集落形成。在人宫颈癌细胞系HeLa中,BI2536诱导细胞周期停滞在G2 / M期,诱导细胞凋亡。在超过20个的肿瘤细胞系中,BI 2536抑制细胞增殖,半数...
简称BI2536 别名BI 2536, BI-2536 中文名N/A 化学式C28H39N7O3 分子量521.66 CAS号755038-02-9 纯度98% 溶剂/溶解度Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml 溶液配制5mg加入0.96ml DMSO,或者每5.22mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。
简称BI2536 别名BI 2536, BI-2536 中文名N/A 化学式C28H39N7O3 分子量521.66 CAS号755038-02-9 纯度98% 溶剂/溶解度Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol100mg/ml 溶液配制5mg加入0.96ml DMSO,或者每5.22mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6578-10mM用DMSO配制。
BI-2536,来源于药化词典-药智数据
英文名称BI 2536 生化机理10 nM 到 100 nM 的 BI 2536 处理可阻止有丝分裂中心体上 γ-管突蛋白的募集和 Apc6 的磷酸化,抑制染色体臂上粘合素的释放,并诱导单纺锤体的形成和其他 Plk1 依赖性过程。BI 2536 会导致 HeLa 细胞停滞在 G2/M 阶段。BI 2536 可抑制 32 种人类癌细胞株的生长,EC50 为 2-25...
BI 2536是一种新型、强效的、高选择性PLK1抑制剂(IC50=0.83 nM),也可以抑制PLK2 (IC50=3.5 nM)和PLK3 (IC50= 9.0 nM)。BI 2536诱导细胞有丝分裂阻断,并诱导癌细胞凋亡,另外,还可以抑制裸鼠体内移植瘤生长,诱导肿瘤衰退。BI 2536作用于AML细胞表现出强效的抗增殖作用。 目前,BI 2536已用于临床Phase I/II研...
产品描述 BI 2536是一种有效的Plk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.83nM,比作用于Plk2和Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。 信号通路 Cell Cycle 靶点 PLK1 PLK2 PLK3 PI3Kα Met IC50 0.83nM 3.5nM 9.0nM 2.407μM 4.754μM 体外研究 除了Plk1,BI 2536也抑制Plk2和Plk3活性,只是抑制程度低点,IC50分别为3.5...
通过在各种浓度的BI 2536(10nM-1μM)存在下孵育72小时来进行细胞增殖测定,并通过在荧光分光光度计中测量Alamar Blue染料转化来评估细胞生长。从剂量 - 反应曲线拟合外推细胞生长被抑制50%(EC50)的有效浓度[3]。 2)动物实验 小鼠[3]-雌性BomTac:NMRI-Foxn1nu小鼠皮下注射HCT116结肠癌,NCI-H460或A549肺癌细胞...
为检测BI 2536在细胞内的作用,用不同浓度的BI 2536(0-1 μM)孵育HeLa 细胞,BI 2536诱导细胞中4N DNA浓度累积,细胞周期停滞在G2或有丝分裂期。[1] (二)动物实验(体内研究) 体内实验中,HCT116移植瘤小鼠静脉注射 40-50 mg/kg BI 2536(40 mg/kg,每周1次;50 mg/kg,每周2次),BI 2536有效作用于移植瘤...