通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗
细胞凋亡的逃避是癌症的一个关键特征,这部分归因于BCL-2家族中抗凋亡蛋白的过表达,包括BCL-2、BCL-XL和MCL- 1。用小分子抑制这些BCL-2家族蛋白作为一种癌症的治疗策略已被广泛研究,结果发现ABT263 (navitoclax, BCL-2和BCL-XL的双抑制剂),ABT199 (venetoclax, BCL-XL的双抑制剂),一种BCL-2选择性抑制剂和几...
通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗BCL-xL/2依赖性白血病细胞的抗...
指标简称 Bcl-xl 英文名称 Mouse B-cell lymphoma-extra large,Bcl-xl ELISA kit 储存条件 2-8℃冷藏 种属 小鼠、Mouse 特色服务 免费代测 规格 48T/96T 产地 上海 性能优势 重复性好 检测方法 酶联免疫 保质期 6个月 货期 现货供应 样品类型 血清、血浆和其他生物体液。 可售卖地 全国 ...
近日,亚盛医药合作伙伴UNITY公布了Bcl-xL抑制剂UBX1325治疗糖尿病黄斑水肿(DME)的II期BEHOLD研究的积极数据。结果显示,在第18周时,UBX1325单次注射组最佳矫正视力(BCVA)和视网膜积液(CST)均得到显著性和持续性改善。 UBX1325靶向Bcl-2凋...
11月9日,亚盛医药在于广州举行的2018年亚洲肺癌大会(ACLC)上进行了一场口头报告,展示了其抗肿瘤新药双靶点Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂APG-1252的临床新数据。 APG-1252 为亚盛医药自主研发的新型高效小分子药物,可通过选择性抑制 Bcl-2...
本文聚焦胶质母细胞瘤(GBM),合成了两种创新的蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)AN-1 和 AN-2,其能选择性降解 GBM 干细胞(GSCs)中的 BCL-XL,有效抑制 GSC 生长、促进凋亡,且降低血小板毒性,为 GBM 治疗提供新策略。 引言 胶质母细胞瘤(GBM)是最具侵袭性和治疗抗性的原发性脑肿瘤,患者预后差,中位生存期仅 14 ...
BCL-XL蛋白抗体是可以特异性结合BCL-XL蛋白的一类多克隆抗体,Bcl-xL是属于Bcl-2家族的30 kDa抗凋亡蛋白。Bcl-xL通过两种不同的机制防止凋亡:通过与凋亡蛋白异源二聚化来抑制其凋亡作用,以及通过对线粒体外膜的直接成孔作用来帮助维持应激条件下的正常膜状态。Bcl-xL可以在凋亡激活后被胱天蛋白酶裂解,从而将Bcl-...
目前,ABT199是FDA批准的唯一靶向BCL-2家族蛋白的抗肿瘤药物,而ABT263并不是因为BCL-XL的抑制会诱导靶向性和剂量限制性血小板减少症。虽然ABT199对某些血液系统恶性肿瘤如慢性淋巴细胞白血病和急性髓系白血病的治疗有用,但它对实体肿瘤的治疗作用有限,因为大多数实体肿瘤细胞不依赖于BCL-2存活。相比之下,BCL-XL主要在...
Bcl-xL is an anti-apoptotic protein that downregulates apoptosis and promotes cell survival by migrating to the mitochondrial outer membrane, counteracting mitochondrial permeabilization and the subsequent cytochrome c release. From: Aging, 2023