作者进行了一系列实验以确认753b通过UPS降解BCL-xL和BCL-2。作者发现用ABT263或VHL配体预处理细胞完全阻断了753b对BCL-xL和BCL-2的降解。此外,分别用MLN4924和MG132敲除VHL或抑制NEDD8激活酶和蛋白酶体,消除了753b介导的BCL-xL和BCL-2降解,而用泛半胱天冬酶抑制剂QVD抑制半胱天冬酶没有这种作用。此外,定量qPCR...
作者进行了一系列实验以确认753b通过UPS降解BCL-xL和BCL-2。作者发现用ABT263或VHL配体预处理细胞完全阻断了753b对BCL-xL和BCL-2的降解。此外,分别用MLN4924和MG132敲除VHL或抑制NEDD8激活酶和蛋白酶体,消除了753b介导的BCL-xL和BCL-2降解,而用泛半胱天冬酶抑制剂QVD抑制半胱天冬酶没有这种作用。此外,定量qPCR...
中文名称:Bcl-xL/Bcl-2/Bcl-w抑制剂 英文名称:ABT-737 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg ABT-737是一种类似BH3的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为78.7nM,30.3nM和197.8nM;ABT-737对Mcl-1,Bcl-B或Bfl-1没有抑制作用。
作者进行了一系列实验以确认753b通过UPS降解BCL-xL和BCL-2。作者发现用ABT263或VHL配体预处理细胞完全阻断了753b对BCL-xL和BCL-2的降解。此外,分别用MLN4924和MG132敲除VHL或抑制NEDD8激活酶和蛋白酶体,消除了753b介导的BCL-xL和BCL-2降解,而用泛半胱天冬酶抑制剂QVD抑制半胱天冬酶没有这种作用。此外,定量qPCR...
BCL-2或BCL-2/BCL-XL调节剂及其用途 (57)摘要 调节BCL‑2蛋白或BCL‑2/BCL‑XL蛋白的水平 或活性的式I化合物,包含一种或多种所述化合 物的药物组合物及其用途。 A 3 2 0 6 1 6 7 1 1 N C CN117616023A权利要求书1/27页 1.一种式I化合物, 或其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的...
亚盛医药自主研发的药品APG-1252,是一种新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂,此药物可通过选择性抑制Bcl-2和Bcl-xL蛋白修复细胞凋亡,从而达到治疗NSCLC等多种实体瘤和血液肿瘤的效果。 在ESMO年会上公布的数据显示,APG-1252联合奥希替尼的疗法对对携EGFR突变NSCLC的患者具有良好的治疗潜力。当前的研究是在中国进行的开放...
ABT-737是一种类似BH3的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为78.7nM,30.3nM和197.8nM;ABT-737对Mcl-1,Bcl-B或Bfl-1没有抑制作用。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:852808-04-9纯度:98.38%分子式:C42H45ClN6O5S2分子量:813.43结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入...
简介:APG-1252是亚盛医药自主研发的Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂,可通过选择性抑制Bcl-2及Bcl-xL蛋白恢复细胞凋亡,临床拟用于治疗SCLC、NSCLC、淋巴癌等实体肿瘤。目前在美国、澳大利亚进行用于治疗晚期癌症患者的两项1期剂量递增试验,...
亚盛医药与美国国家癌症研究所达成合作,推进Bcl-2/Bcl-xL抑制剂APG-1252的临床开发 来源:美通社 中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市2021年7月19日 /美通社/ 致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的领先的生物医药企业 亚盛医药(6855.HK)今日宣布,公司与美国国立卫生研究院下属的美国国家...
目的研究慢性高原病(CMs)患者骨髓组织中抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL蛋白表达情况,探讨其在CMS发生发展过程中的作用.方法选取门诊及住院确诊的16例CMS患者为CMS组,15例单纯陈旧性骨折患者为对照组.应用免疫组织化学SP法检测两组骨髓组织中Bcl-2、Bcl-XL蛋白的表达情况,并进行比