作者进行了一系列实验以确认753b通过UPS降解BCL-xL和BCL-2。作者发现用ABT263或VHL配体预处理细胞完全阻断了753b对BCL-xL和BCL-2的降解。此外,分别用MLN4924和MG132敲除VHL或抑制NEDD8激活酶和蛋白酶体,消除了753b介导的BCL-xL和BCL-2降解,而用泛半胱天冬酶抑制剂QVD抑制半胱天冬酶没有这种作用。此外,定量qPCR...
作者进行了一系列实验以确认753b通过UPS降解BCL-xL和BCL-2。作者发现用ABT263或VHL配体预处理细胞完全阻断了753b对BCL-xL和BCL-2的降解。此外,分别用MLN4924和MG132敲除VHL或抑制NEDD8激活酶和蛋白酶体,消除了753b介导的BCL-xL和BCL-2降解,而用泛半胱天冬酶抑制剂QVD抑制半胱天冬酶没有这种作用。此外,定量qPCR...
9.物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如下所示(部分条件未标出):H2,Pd/C N COOCH1CH,OH [CC1H1O3NCI H2,Pd/C N COOH O NHCOOCH: CH,COOHìCOOH AB1D RC-O -C(CH3)O C-O-C(CH3)O NaBH dNBS NN.NH NH CO-C(CH3)3溴代试剂O OE FG Br HOOC HCO CO...
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如图所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为 取代反应,还原反应。(2
李 A. 阿圭拉(74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001代理人 黄登高 林森(54) 发明名称BCL-2/Bcl-xL抑制剂和使用所述抑制剂的治疗方法(57) 摘要公开了 Bcl-2/Bcl-xL 的抑制剂和含有所述抑制剂的组合物。还公开了在治疗其中 Bcl-2/Bcl-xL 的抑制提供益处的疾病和病况例如癌症中使用 Bcl-2/...
BCL-2或BCL-2/BCL-XL调节剂及其用途 (57)摘要 调节BCL‑2蛋白或BCL‑2/BCL‑XL蛋白的水平 或活性的式I化合物,包含一种或多种所述化合 物的药物组合物及其用途。 A 3 2 0 6 1 6 7 1 1 N C CN117616023A权利要求书1/27页 1.一种式I化合物, 或其互变异构体、立体异构体或药学上可接受的...
今天推荐的是由美国佛罗里达大学药学院在2021年12月25日发表于Nature Communications(2020IF:14.912 JCRQ1)的一篇文章,通讯作者是Daohong Zhou教授,研究讲诉具有改善的抗白血病活性的BCL-xL和BCL-2双降解剂的开发。 研究背景 蛋白水解靶向嵌合体(PROTACs)已成为一种创新药物开发平台。然而,大多数PROTAC都是凭经验产生...
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如下所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为___,___。(2)C中含有的官能团为___。(3)写出C→D转化中反应物的结构简式___。(4)写出物质E在碱性(NaOH溶液)、加热条件下水解的化学方程式___。(5)有关蛋白质说法...
[题解]Bcl-2 和Bcl-XL是抑制凋亡基因;c-myc是凋亡双向调节基因;Fas 是促进凋亡基因;ICE基因编码白介素-1 转化酶(interlukin- 1 converiingen zyme),后来发现它就是凋亡蛋白酶(caspases),所以也是促进细胞凋亡的 基因。66 .凋亡细胞的形态学变化包含A胞 浆 脱 水、 固缩 构正常D.细胞骨架结B染 色 质 ...
产品名称:Bcl-xL/Bcl-2/Bcl-w抑制剂 英文名称:ABT-737 产品货号:M00142 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg ABT-737是一种类似BH3的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w的抑制剂,EC50值分别为78.7nM,30.3nM和197.8nM;ABT-737对Mcl-1,Bcl-B或Bfl-1没有抑制作用。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于...