据2024年11月4日,中国国家药监局药品审评中心(NMPA)官网公示,我国自研的一款Bcl-2选择性抑制剂——力胜克拉片(APG-2575片),被纳入优先审评,用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。 ▲截图源自“NMPA” 血癌...
他们利用一个临床相关的非人灵长类动物模型（NHP）发现，选择性抑制B细胞淋巴瘤2 (Bcl-2) 能有效耗尽外周淋巴细胞并部分去除HSCs，同时保留髓系细胞和调节性T（Treg）细胞。
Venetoclax（维奈妥拉）是一种高效选择性口服BCL-2（B淋巴细胞瘤-2）抑制剂，亦是全球首款BCL-2抑制剂。该药由艾伯维公司和基因泰克公司联合研发，其作用机制是选择性结合BCL-2蛋白、抑制BCL-2的功能，恢复细胞的“信号系统”，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。Venetoclax自2016年4月首次经FDA获批上市后，目...
因此,研究人员在保留酰基磺酰胺骨架和site-1的氯苯的基础上,通过系统去除或替换关键结合片段探究其对Bcl-2/Bcl-xL选择性的影响。 分子优化发现缺乏苯硫基的化合物90(图10)对Bcl-2具有中等选择性,其对Bcl-2与Bxl-xL的Ki分别为59 nM和5540 ...
因此，开发能够针对Bcl-2的特异性抑制剂，对于白血病等血液系统肿瘤的治疗具有重要意义。维奈克拉（ABT-199）作为全球首款Bcl-2选择性抑制剂，其药物设计历程充满了探索与创新。维奈克拉的研发始于对Bcl-2抗凋亡蛋白的深入研究。研究人员发现，Bcl-2通过与其他抗凋亡蛋白相互作用，形成复杂的蛋白网络，共同调节细胞凋亡...
索托克拉是百济神州开发的一款强效、高选择性Bcl-2抑制剂，其设计旨在产生更深、更持久的靶点抑制。根据百济神州介绍，与维奈克拉相比，索托克拉在临床前研究和肿瘤模型中均显示出更高的效力（大于10倍的差异）和靶点选择性，并有可能克服耐药性。Bcl-2抑制剂研发竞争格局方面，目前全球只有艾伯维/罗氏的维奈克拉获批...
FCN-338片是复星医药自主研发的BCL-2选择性小分子抑制剂。BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)是一种抗凋亡蛋白基因,主要位于线粒体外膜,通过调控凋亡级联反应中重要信号分子细胞色素C(Cytc)以及SMAC的释放,来抑制凋亡。BCL-2蛋白在多种恶性血液肿瘤细胞中过表达,对肿瘤的发生和耐药有重要的影响。FCN-338可以通过抑制BCL-...
复发性慢性淋巴细胞白血病，小淋巴细胞淋巴瘤_专利_临床_研发APG-2575是亚盛医药自行研发的Bcl-2选择性...
药物需要先通过细胞膜进入细胞后才能进一步作用于线粒体膜上，这无疑更加大了成药难度。APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白，恢复肿瘤细胞的正常凋亡过程，从而达到治疗肿瘤的目的。此次APG-2575的NDA受理，意味着Bcl-2靶点新药领域的长达八年的空窗即将被打破。
APG-2575是亚盛医药在研的新型口服BCL-2选择性小分子抑制剂，通过选择性抑制BCL-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到治疗肿瘤的目的。通用名：力胜克拉片、Lisaftoclax 代号：APG-2575 厂家：亚盛医药 美国首次获批：尚未获批 中国首次获批：尚未获批 临床数据 此次提交的NDA是...