BCL2蛋白总共由239个氨基酸组成,分子量大小约为26kDa,有三个结构域:BH4结构域、BCL结构域以及一个TM结构域。BH4结构域(7-33aa)为抗凋亡蛋白特有结构域,参与球状BCL2的形成与折叠;BCL结构域(97-155aa,由BH1、BH2和BH3三个子域组成),该结构域最终形成一个特殊的疏水槽,并与促凋亡...
Bcl-2蛋白是bcl-2原癌基因的编码产物,是细胞存活促进因子,属膜整合蛋白,分子量为26kDa, 定位于线粒体、内质网和连续的核周膜,在胚胎组织中广泛表达。物质简介 Bcl-2蛋白家族是一个特别的家族,已发现25种Bcl-2家族同源蛋白,其成员中有些促进凋亡,如Bad、Bid 、Bax,有些成员阻止细胞凋亡,如Bcl-2、 Bcl...
它以亚纳摩尔浓度的亲和力结合BCL-2和BCL-XL,并破坏促凋亡和抗凋亡BCL-2家族蛋白之间的相互作用,诱导SCLC细胞系中的BAX-BAK依赖性凋亡。以及双重BCL-2–BCL-XL抑制剂AZD4320等。 基于Navitoclax使用,科学家们想开发一种可选择性靶向BCL-2的抑制剂,在减少双重BCL-2-BCL-XL抑制所导致的血小板减少的同时,仍可以保持...
2022年7月6日,诺诚健华宣布其自主研发的BCL2抑制剂新药临床试验申请(IND)获国家药品监督管理局(NMPA)受理,ICP-248是一种新型的高选择性BCL2抑制剂,通过与 BCL2特异性结合,解除因BCL2过表达所致线粒体凋亡途径的抑制,释放并激活促凋亡蛋白,增加线粒体膜的通透性,并...
Bcl-2阳性表示B淋巴细胞瘤-2基因表达率高于正常值。 Bcl-2是一个能够抑制细胞凋亡的基因,它与癌症有关。如果检查结果呈阳性,说明体内B淋巴细胞瘤-2基因表达增多,这通常是由于肿瘤引起的,如淋巴瘤、胃癌、子宫内膜癌等。Bcl-2阳性还与肿瘤的扩散和转移有一定关系。
BCL-2基因,即B淋巴细胞瘤-2基因,它具有明显抑制细胞凋亡的作用,也是细胞凋亡研究中最受重视的癌基因之一。BCL-2蛋白家族非常庞大,按功能可分为促凋亡蛋白和抗凋亡(促存活)蛋白,前者由BH123(含有多个BH同源区域)蛋白和BH3-only(仅含BH3结构同源域)蛋白这两个亚家族组成,后者由BCL-2以及它的近亲蛋白...
Bcl-2蛋白的主要功能是抑制细胞凋亡,即促进细胞的生存。它通过抑制某些凋亡相关蛋白的活性,从而阻止细胞走向死亡途径。这种抗凋亡作用有助于维持细胞的稳态,确保机体正常生理功能。在某些病理情况下,如癌症发生时,Bcl-2蛋白的异常表达可能会促进肿瘤细胞的生存和增殖。Bcl-2蛋白的研究意义 对Bcl-2蛋白...
目前BCL-2药物看到的状态是:先发产品有改进的空间,而且现有空间不小,在25亿美元左右。国内两家公司都在做全球化市场,竞争参与者数量不算多,所以说这个市场有利可图。能获批的产品,参照维奈克拉,保守目标将有3-5亿左右美元的市场空间。而若实现疗效和安全性的双优(当然这个需要头对头验证),拿下这个最高的...
BCL-2家族蛋白是线粒体凋亡的关键调节因子,可作为细胞死亡的促进因子或抑制剂。相反的BCL-2家族成员之间的功能相互作用和平衡控制线粒体外膜的通透性,导致半胱天冬酶的激活因子级联释放到细胞质中,最终导致细胞死亡。尽管进行了大量的研究,但我们对BCL-2蛋白家族机制的了解仍然不足,这使得对细胞预测变得复杂,并且...