bcl2蛋白分子量BCL2蛋白是一种调节细胞凋亡(程序性死亡)的蛋白,其分子量大约为26-29千道尔顿(kDa)左右。不同物种和不同的BCL2家族成员可能会有稍微不同的分子量,但通常都在这个范围内。BCL2蛋白主要存在于细胞质和线粒体膜上,并在调节细胞凋亡、代谢和细胞存活等方面发挥重要作用。
生化机理 高效、小分子的 bcl-2家族蛋白抑制剂(ki 的小于1nm,抑制 bcl-2、 bcl-xl 和 bcl-w)。口服生物可利用性。显示抗癌特性。选择性结合凋亡抑制蛋白 bcl-2、 bcl-xl 和 bcl-w,干扰 bcl-2/bcl-xl 与死亡促进蛋白的相互作用,导致凋亡的启动。诱导 bax 移位,细胞色素 c 释放,以及随后的细胞凋亡。
分子名:BCL2, BCL2 apoptosis regulator 别称: apoptosis regulator Bcl-2 B-cell CLL/lymphoma 2 b-cell leukemia/lymphoma 2 Bcl-2 Bcl-2a Bcl-2? BCL2, apoptosis regulator PPP1R50 protein phosphatase 1, regulatory subunit 50 基因序列:NCBI_Gene:596 ...
B c l Ｇ２是B c l Ｇ２家族分子中的代表性抗凋亡蛋 白,蛋白大小２６k u ,可通过与B a x 形成异源二聚体 从而抑制凋亡,还可通过调节C a ２＋ 浓度和抗氧化作用保证细胞存活[５].B c l Ｇ２常作为肿瘤药物靶标,如近期发现茴香种子中的乙醇提取物可通过靶向抑制B c l Ｇ２的表达,显著抑制肺癌...
维奈克拉是一种小分子抑制剂,它通过抑制BCL-2蛋白的活性来发挥作用。BCL-2蛋白在许多类型的癌症中过度表达,特别是在某些类型的白血病和淋巴瘤中。BCL-2蛋白的作用是阻止细胞凋亡(程序性细胞死亡),从而帮助癌细胞存活。维奈克拉通过阻断BCL-2的功能,恢复细胞的自然凋亡过程,导致癌细胞死亡。
核酸：使用SDS-PAGE或琼脂糖凝胶电泳进行分离和比较，一定时间内泳动距离越长，分子量越小。蛋白质：使用SDS-PAGE进行比较，结果分析与核酸相同。bcl-2基因家族及其相关蛋白bcl-2是研究最早的与凋亡有关的基因，也是目前最受重视的调控细胞凋亡的基因家族，按其对细胞凋亡的作用及同源结构分为3个亚家族 ...
接前期《药物活性分子速递①: GNE684,TM38837,ARV-471与AZD-9833》,《药物II,III期临床活性分子速递②: AG-946, Evobrutinib, AP30663》,本文介绍十二月份国外大型制药公司专利发表的三种活性分子及其合成路线:BCL-2 选择性抑制剂(Lisaftoclax), (ENaC) 抑制剂(BI 1265162),AEP 抑制剂(Compound 18)。
而2017年以后,以BCL-2抑制剂为代表的分子靶向药的出现为AML的治疗带来了革命性的突破,许多临床研究正在探索关于分子靶向药的治疗方案,包括与传统治疗相结合的方案。靶向治疗与免疫治疗药物的引入为AML的治疗带来了更多的选择,但是这些方案...