BCL-2过度表达亦可能与血液性肿瘤有关,且已就若干血液系统恶性肿瘤展开BCL-2家族抑制因子临床开发,例如白血病及淋巴瘤。 BCL-2抑制剂可以通过抑制BCL-2蛋白与Bax蛋白结合形成二聚体,使得细胞恢复正常凋亡过程,因此既可以单独使用BCL-2抑制剂杀死癌细胞,又可以联用其他药物,增加癌细胞对药物敏感性。 研究药物:TQB3909...
于不同种类的肿瘤中发现Bcl-2处于过度表达水平,Bcl-2蛋白防止肿瘤细胞凋亡。就实体瘤而言,在前列腺癌、乳腺癌以及小细胞与非小细胞肺癌等肿瘤均观察到Bcl-2过度表达,显示Bcl-2可能与该等肿瘤有关。 例如,超过90%的SCLC患者均出现高Bcl-2/Bcl-xL表达。Bcl-2过度表达...
B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)是细胞凋亡途径的关键蛋白,于1984年被发现,进一步的探索揭示了BCL-2过度表达与肿瘤发生有关。不少药企嗅到其中机会,布局BCL-2抑制剂开发。 然而因BCL-2靶点成药困难,直至2016年,全球首款BCL-2抑制剂维奈克拉(Venetoclax)方获FDA首肯上市,...
BCL2蛋白:首个被确认的内在凋亡调节蛋白,其过度表达与多种血液肿瘤的发生发展有关;BCL2介导的凋亡信号通路的阻断对癌细胞的存活是有益的;因此,通过小分子抑制剂破坏BCL2与促凋亡蛋白之间的关联以促进凋亡,长期以来一直是癌症治疗的一个有吸引力的策略。 Venetoclax:作为首个BCL2抑制剂,它破坏了BCL2与促凋亡蛋白之...
与正常人B细胞成熟阶段相比,144例患者肿瘤B细胞中bcl-2的表达,有66%患者发生异常表达,其中63%为bcl-2过表达。MALT淋巴瘤和t(14;18)+滤泡性淋巴瘤(FL)中bcl-2过表达尤为明显。Bcl-2过度表达也常见于前体B细胞急性淋巴细胞白血病(84%)、典型(77%)和非典型(75%)B细胞慢性淋巴细胞白血病、幼淋巴细胞白血病(2...
bcl-2过表达不会导致细胞死亡。Bcl-2可以抑制由多种细胞毒因素所引起的细胞死亡。Bcl-2的过度表达能增强所观察细胞对大多数细胞毒素的抵抗性。Bcl-2基因(即B细胞淋巴瘤/白血病-2基因)是一种原癌基因,它具有抑制凋亡的作用,并用近年来的一些研究已开始揭示这一作用的机制。最初在血液淋巴...
研究报告提出Bcl-2表达情况与NHL恶性程度相关,低度恶性NHL中的Bcl-2表达要高于中高度恶性NHL,其原因可能系低度恶性向中至高度恶性转变过程中,肿瘤恶性程度逐渐增高,细胞增殖更加活跃,发生细胞凋亡也相应活跃,为了在较高的水平上保持相对平衡,作为抗细胞凋亡的Bcl-2蛋白表达也相应减少。[13-14] ...
人胰腺癌中bcl-2基因和蛋白的过度表达 李胜;李占元;张卫东 【摘要】目的分析胰腺癌中bcl-2基因的mRNA转录和蛋白翻译,探讨其在胰腺癌发生、发展中的作用.方法以50例胰腺癌组织、15例胰腺癌转移灶组织和10例慢性胰腺炎为研究对象,采用免疫组织化学(SP法)和原位分子杂交法检测bcl-2的表达.结果 Bcl-2蛋白表达与患者...
BCL-2 生理功能是阻遏细胞凋亡,延长细胞寿命,如这部分基因过度表达,就会造成细胞失控生长,过度增殖,导致肿瘤的发生,在很多血液系统肿瘤中发现 BCL-2 的过度激活。因此 BCL-2 是目前血液系统肿瘤研究的主要靶分子,通过 BCL-2 抑制剂的应用,抑制 BCL-2 的过度活化,使得肿瘤细胞程序化死亡,从而达到治疗的目的。 BCL...