值得注意的是，BH结构域和α-螺旋之间的分子量和相对间距在家族的不同成员中是不同的，这主要是由于一个可变的、非结构化的环将BH4和BH3结构域分开。b，引发剂BH3结构域与监护人之间的相互作用具有不同程度的特异性。启动蛋白BCL-2相互作用的细胞死亡介质(BIM)、PUMA和BID具有广泛的特异性，并抑制所有列出的保...
值得注意的是,BH结构域和α-螺旋之间的分子量和相对间距在家族的不同成员中是不同的,这主要是由于一个可变的、非结构化的环将BH4和BH3结构域分开。 b,引发剂BH3结构域与监护人之间的相互作用具有不同程度的特异性。启动蛋白BCL-2相互作用的细胞死亡介质(BIM)、PUMA和BID具有广泛的特异性,并抑制所有列出的保护...
大多数(尽管不是全部)BCL-2家族的成员在其C端具有跨膜结构域,这对膜插入至关重要。值得注意的是,BH结构域和α-螺旋之间的分子量和相对间距在家族的不同成员中是不同的,这主要是由于一个可变的、非结构化的环将BH4和BH3结构域分开。 b,引发剂BH3结构域与监护人之间的相互作用具有不同程度的特异性。启动蛋白...
BAX是BCL-2基因家族的一个成员。BCL2家族成员形成异源或同源二聚体，作为抗或促凋亡的调节器，参与各种细胞活动。该蛋白与BCL2形成异源二聚体，并作为凋亡激活剂发挥作用。BAX基因是Bcl-2蛋白家族中第一个被确认的促凋亡成员。Bcl-2家族成员共享四个特征同源域中的一个或多个，名为Bcl-2同源域（BH）（名为BH...
功能：BCL-2主要定位于线粒体，通过阻止线粒体外膜通透性转变（MOMP）和释放细胞色素C等凋亡诱导因子，从而抑制细胞凋亡。BCL-2还可以与BH3-only蛋白相互作用，如BAX和BAK，形成孔蛋白复合体，破坏线粒体膜的完整性，导致细胞凋亡。与疾病的关系：BCL-2在多种癌症中异常表达，包括乳腺癌、淋巴瘤、肝癌等，高表达...
通过解析73R的苯并噻唑类似物80与Bcl-xL和Bcl-2结合的NMR结构,研究人员发现80采用了沿蛋白质疏水性表面延伸的构象,且site 1末端明显有未与抑制剂相互作用的口袋。这表明取代抑制剂在1位点末端有可能增强对Bcl-2的结合亲和力,而不影响对Bcl-xL的亲和力。
Bcl-2是细胞凋亡的强反应蛋白,在细胞凋亡中起到调节器的作用。Bcl-2能通过抗过氧化反应使细胞处于氧化还原状态,提高细胞的谷胱甘肽水平,保护细胞脂质膜达到抑制细胞凋亡的目的。[8] 与Bax的相互作用 Bax系Bcl-2家族中最具代表性的促细胞凋亡蛋白,定位于胞浆中,可以...
大多数Bcl-2家族成员都参与细胞凋亡过程,如可以抑制凋亡的Bcl-2和Bcl-xL,以及可以促进凋亡的Bax、Bak、BH3等。Bcl-2家族蛋白质间的相互作用主要通过BH3螺旋结构域,形成复合物来调控细胞凋亡。 Bcl-2家族蛋白质的相互作用主要有三种形式,包括互作、抑制和明显的负调控作用。Bcl-2通过直接的、水热的作用形式结合...
Bcl-XL蛋白由BCL2L1基因编码,它在结构上与Bcl-2蛋白非常相似,但Bcl-XL蛋白还包含一个额外的结构域,称为BH4域。Bcl-XL蛋白的抗凋亡作用主要通过两个方面实现。首先,它可以与促凋亡蛋白(如Bax和Bak)相互作用,抑制它们的活性,从而阻止线粒体外膜通透性转变、防止线粒体内的细胞凋亡信号物质(如细胞色素c)的释放,从...
BCL-2家族 a、BCL-2家族主要根据功能分为启动器、守护器和执行器三个亚组。家族成员是通过BCL-2同源(BH)结构域联系在一起的,在监护和执行者的情况下,结构同源。bh3相互作用结构域死亡激动剂(BID)是引发基团中的成员,它与监护人和执行者具有结构同源性,并且可能具有执行者活性。根据其直接激活执行者(直接激活剂...