临床常用的DPP-4抑制剂主要包括沙格列汀、阿格列汀、西格列汀、利格列汀、维格列汀等。DPP-4抑制剂能够和临床常用的口服降糖药物以及胰岛素联合使用,主要适用于饮食和运动控制无效的2型糖尿病患者,DPP-4抑制剂单独使用不会发生严重低血糖,不增加患者体重。 187***60 这是什么药品 抑制剂是什么药 王嫘副主任医师...
BH3模拟物venetoclax是BCL2的高选择性抑制剂。BCL2的高表达的白血病细胞通过抑制BAX和BAK的活化而免于凋亡,Venetoclax在BH3结合槽中选择性地与BCL2结合,直接和间接减轻对BAX/BAK的抑制作用,启动凋亡发生。 BCL2在慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞中呈现高度表达,同时CLL细胞的克...
据2024年11月4日,中国国家药监局药品审评中心(NMPA)官网公示,我国自研的一款Bcl-2选择性抑制剂——力胜克拉片(APG-2575片),被纳入优先审评,用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。 ▲截图源自“NMPA” 血癌...
BCL-2抑制剂 B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2)基因简称BCL-2,是细胞凋亡研究中最受重视的癌基因之一。 细胞凋亡是细胞自主的、有序的死亡,是为了更好地适应生存环境的一种死亡过程,这过程中涉及到一系列的蛋白调控。在这些蛋白中有些是促进该事件发生的,称之为“促凋亡蛋白”,有些是抑制该事件进程的,称之...
ICP-248是一款新型口服高选择性BCL2抑制剂,BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白,其表达异常与多种恶性血液肿瘤的发生发展相关。ICP-248通过选择性地抑制BCL2,恢复肿瘤细胞程序性死亡机制,从而发挥抗肿瘤疗效。IC…
研究背景：维奈克拉（ven）对Bcl-2的抑制是CLL治疗的重大进展，但为减轻肿瘤溶解综合征和药物相互作用（DDI）风险而进行的5周剂量递增给药的治疗方式亟待优化。APG-2575（Lisaftoclax）是一种在研的口服Bcl-2抑制剂，其半衰期短，可以做到每日剂量递增给药。研究介绍：本次公布了APG-2575（Lisaftoclax）单药或联合...
“APG-2575作为具有完全独立知识产权的新型Bcl-2抑制剂，反应率方面和国外同类产品相似，安全性显示出明显优势。安全性优势带来的更少的治疗相关死亡、更少的剂量调整、更及时的后续化疗疗程，有望对AML患者的长期生存产生促进作用。王华锋博士 该项临床研究的报告人 浙江大学医学院附属第一医院 “Bcl-2抑制剂是AML...
上证报中国证券网讯(记者 张雪)5月29日,诺诚健华宣布,公司自主研发的新型BCL2抑制剂mesutoclax(ICP-248)联合阿扎胞苷获国家药监局药品审评中心(CDE)批准开展临床研究,治疗髓系恶性肿瘤,包括但不限于骨髓增生异常综合征(MDS)等。 ICP-248是一款新型口服高选择性BCL2抑制剂,BCL2是细胞凋亡通路的重要调控蛋白,其...
Venetoclax又称为ABT-199、GDC-0199,强效的、选择性的抑制Bcl-2(Ki<0.01 nM),比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长,并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。 目前,Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。 【该