在各种应激刺激（如癌基因激活、DNA损伤）的作用下，BH3-only蛋白被激活，其家族成员（包括PUMA、NOXA、BIM、BID和BAD）的表达水平通过各种转录及转录后过程显著升高，这些BH3-only蛋白以高亲和力结合BCL-2促存活蛋白（如BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w），进而激活促凋亡效应因子BAX和BAK形成寡聚体并影响线粒体...
Bcl-2蛋白家族在内源性细胞凋亡通路上发挥关键作用，Bcl-2家族蛋白有20多种，根据功能可分为抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白，这些蛋白都拥有1~4个Bcl-2同源结构域。抗凋亡蛋白（如Bcl-2、Mcl-1、Bcl-xL、Bcl-W等）主要位于线粒体外膜，负责调控凋亡级联反应中的重要信号分子细胞色素C（Cytc）以及SMAC的释放。释放的细...
S55746是第二种进入临床阶段的bcl - 2选择性抑制剂，对MCL-1、BFL-1（BCL2A1/A1）的结合不显著，...
该类探针由三部分组成:与靶蛋白结合的活性基团、连接基团和用于示踪和垂钓的报告基团。博士生张肖冬和博士后王紫千以自主研发的Bcl-2/Mcl-1双抑制剂类抗癌先导药物分子为基础,通过基于结构的药物设计,和1-氧-1H-非那烯分子母核荧光性质的...
1、抗凋亡蛋白包括BCL2、BCLXL、MCL、BCLW 和 BFL1。 这些蛋白质包含 4 个 BCL2 同源结构域(BH1-BH4)和一个跨膜结构域(TM),使它们能够插入内质网或线粒体膜。它们的表达因细胞类型而异,一种细胞类型可以表达多种蛋白质。癌细胞通常会上调一种或多种抗凋亡蛋白的表达以求生存。
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂,IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。 规格价格库存数量 25 mg ¥ 10,600 4-6周 50 mg ¥ 13,800 4-6周 100 mg ¥ 17,500 4-6周 大包装 & 定制 ...
Venetoclax由艾伯维和基因泰克联合开发,通过引入吲哚基团和氮杂吲哚基团,对Bcl-2具有亚纳摩尔的亲和力,对Bcl-xL和Bcl-W的亲和力较弱,与Mcl-1的亲和力很差,目前已先后被FDA批准三个适应症:(1)二线用于染色体17p缺失异常的慢性淋巴细胞白血病...
BCL-2抑制剂与MCL-1抑制剂的组合、其用途和药物组合物 (57)摘要 包含BCL‑2抑制剂与MCL1抑制剂的组合及其组合物和用途。 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 权利要求说明书 1.一种组合,其包含: (a)式(I)的BCL-2抑制剂: 其中: ◆X和Y表示碳原子或氮原子,应当理解,它们不能同时表示两个碳...
淋巴组织中Me1.1阳性细胞主要分布在生发中心和滤泡问区,而bc1.2阳性的套区 淋巴细胞为Me1.1阴 性.78例NHL中,有57例不同程度地表达Mcl一1蛋白,53例表达bcl一2,B细胞 肿瘤中两者阳性率高 于T细胞肿瘤.l0例HD中有9例Mc1.1/bc1.2阳性.结论:Mcl—l作为一种凋亡抑 ...