近日,中国药科大学的研究团队发表了一篇题为“Azo-PROTAC: novel night-controlled small-molecule tool for protein knockdown”的文章实现了光控的精准时空激活的Azo-PROTAC,由E3连接酶CRBN配体Lenalidomide、光开关Azo和目标蛋白ABL配体Dasatinib三个功...
中国药科大学尤启冬与姜正羽教授队报道Azo-PROTAC光诱导蛋白降解 作为21世纪药物研发领域的新秀，PROTAC技术给被打上“不可成药”标签的靶点蛋白带来了希望，传统小分子药物需要与酶或受体的活性位点结合才能够发挥药效，但多数蛋白并不具备这样的位点，PROTAC能够使它们从“不可成药”（undruggable）变成“可成药性”...
传统小分子药物需要与酶或受体的活性位点结合才能够发挥药效,但多数蛋白并不具备这样的位点,PROTAC能够使它们从“不可成药”(undruggable)变成“可成药性”(druggable),近些年来,该技术在药物研发中遍地开花,已经开发出了多个小分子降解剂,取得了一系列优异的成果。
With the presence of 50CimL1 131I, the azoPROTAC can effectively down‐regulate BRD4 and c‐Myc levels in 4T1 cells at a similar level as it does under light irradiation (405nm, 60mWcm2). What's more, the degradation of BRD4 can further benefit the131I‐based radiotherapy. The in ...
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