AZD-7648 是一种口服且具有高度选择性的DNA-PK 抑制剂(IC50值为0.6 nM),能够诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。 产品性质 英文别名(English Synonym) AZD-7648 中文名称(Chinese Name) / 靶点(Target) DNA-PK 通路(Pathway) Apoptosis CAS号(CAS NO.) ...
Frederick W. Goldberg等通过高通量筛选得到先导，集中在选择性、药代动力学等方面对其优化，最终发现了临床候选物AZD7648（NCT03907969），动物实验显示，单一疗法有效，并且当其与DSBs的诱导剂阿霉素（放射线）或PARP抑制剂奥拉帕尼联合使用时，观察到肿瘤的明显消退。背景 DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）是一类丝/苏氨酸...