ARV-766相对于ARV-110,在对H875Y和T878A等多种突变体亚型具有降解能力的同时,能够更有效地实现对AR L702H突变的覆盖,并在动物模型中验证了降解实力和肿瘤抗增殖活性。毫无疑问,Arvinas推动了PROTAC的技术发展,正如Craig Crews教授在创办调节诱导接近靶向嵌合体(RIPTACs)公司Halda Therapeutics时所述,PROTAC已经...
在临床前研究中,ARV-110已显示出有希望的活性作为AR的靶向降解剂。在对恩杂鲁胺敏感的模型中,ARV-110表现出与恩杂鲁胺类似的前列腺特异性抗原(PSA)减少,且用药剂量更低。在恩杂鲁胺抗性模型中,ARV-110能明显抑制肿瘤生长 [2]。 图2:AR...
中文名: ARV110 中文别名: ARV110;化合物ARV-110;化合物 BAVDEGALUTAMIDE;N-(反式-4-(3-氯-4-氰基苯氧基)环己基)-6-(4-((4-(2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-6-氟-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)哌嗪-1-基)甲基)哌啶-1-基)哒嗪-3-甲酰胺;N-[反式-4-(3-氯-4-氰基苯氧基)环己基]-6-...
4月11日,在美国癌症研究协会2021年年会上,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas公司首次公布了基于PROTAC技术开发的两款处于临床阶段的蛋白降解剂ARV-110和ARV-471的分子结构。靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC)分子是一个双功能杂合化合物,由三部分构成,一头靶向靶蛋白,另一头招募泛素E3连接酶,中间通过合适的...
英文名称 ARV-110 生化机理 ARV-110 是一种可口服的特异性雄激素受体(AR)PROTAC 降解剂,可导致 AR 泛素化和降解。ARV-110 可在所有测试细胞系中完全降解雄激素受体 (AR),DC50 小于 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。 储存温度 -20°C储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 Information ARV-110...
英文名称 ARV-110 生化机理 ARV-110 是一种可口服的特异性雄激素受体(AR)PROTAC 降解剂,可导致 AR 泛素化和降解。ARV-110 可在所有测试细胞系中完全降解雄激素受体 (AR),DC50 小于 1 nM。ARV-110 可用于前列腺癌的研究。 储存温度 -80℃储存 运输条件 超低温冰袋运输 产品介绍 Information ARV-110...
中文名称:ARV110 中文同义词:N-[反式-4-(3-氯-4-氰基苯氧基)环己基]-6-[4-[[4-[2-(2,6-二氧-3-哌啶基)-6-氟]-2,3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-5-基]-1-哌嗪基]甲基]-1-哌啶基]-3-哒嗪甲酰胺英文名称3-Pyridazinecarboxamide,N-[trans-4-(3-chloro-4-cyanophenoxy)cyclohexyl]-6-[4...
ARV-110 | MedChemExpress(MCE) 英文名称: 总访问: 424 国产/进口: 进口 半年访问: 63 产地/品牌: MedChemExpress(MCE) 产品类别: 生化试剂 规格: 5 mg; 10 mg; 25 mg; 50 mg; 100 mg 最后更新: 2025-2-13 货号: HY-138641 CAS 号: 2222112-77-6 参考报价: 电询 立即询价 电话咨询 ...
ARV-110是Arvinas公司研发的首个每日口服一次的PROTAC蛋白降解剂,主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在2020年的临床试验中,ARV-110对携带AR T878或H875突变的患者表现出了显著的治疗效果,其中4例患者PSA水平降低30%以上,2例降低50%以上。ARV-110正在进行II期研究,旨在进一步验证其在特定...
英文名称:ARV110 CAS:2222112-77-6 纯度:99% 包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g 库存量: >37g 现货日期: 2025/3/18 15:16:41 江苏南创化学与生命健康研究院有限公司 现货 联系电话: 15720605021 产品介绍: 英文名称:3-Pyridazinecarboxamide, N-[trans-4-(3-chloro-4-cyanophenoxy)cyclohexyl]-6...