在侯宪玉教授团队的最新研究中,通过在果蝇干细胞肿瘤的筛选系统,对基于Exo2修饰的100多种化学物质进行了筛选,发现了两种新的、用于癌症治疗的小分子Arf1抑制剂,分别称为DU101和DU102。实验表明,这些新设计的Arf1抑制剂在各种小鼠肿瘤模型(包括肝...
值得注意的是,向果蝇施用现有的Arf1 抑制剂能够精准消灭肿瘤干细胞,而不损害正常干细胞。 在果蝇干细胞肿瘤系统中,通过对超过100种化学物质的筛选,研究人员发现了两种新的强效小分子Arf1抑制剂,命名为DU101和DU102,用于癌症治疗。这些新设计的Arf1抑制剂在多种小鼠肿瘤模型中,包括肝脏、结肠、乳腺和黑色素瘤,以及...
小分子G蛋白Arf1是ADP核糖基化因子 (Arf) 小分子G蛋白家族的成员,其作用涉及协调细胞器间的通讯、维持脂肪酸代谢稳态等 【1】 。 研究表明,Arf1在多种类型的人类癌症中高表达,包括但不限于乳腺癌、肝细胞癌、结肠癌和前列腺癌 【2, 3】 ,并且Arf1表达升高与癌症患者的预后呈负相关 【2, 4, 5】 。 与...
值得注意的是,将现有的Arf1抑制剂施用于苍蝇可导致致瘤干细胞的靶向消除,同时不会伤害正常干细胞。 在这里,在果蝇干细胞肿瘤系统中,基于Exo2改良的100多种化学物质的筛选,发现了两种用于癌症治疗的新型强效Arf1小分子抑制剂,分别称为DU101和DU102。实验表明,这些新设计的Arf1抑制剂在各种小鼠肿瘤模型(包括肝、结肠...
首先,该团队先前开发的两种新型Arf1抑制剂都可以显著增加肿瘤内的T细胞浸润。组织RNA测序数据显示趋化因子和T细胞之间有很强的相关性。通过检测多种趋化因子的表达水平并进行肿瘤-免疫细胞共培养实验,他们发现Arf1的抑制主要通过上调肿瘤细胞中趋化因子CCL5的水平来影响T细胞的迁移。接下来,为了研究Arf1阻断是如何干扰CCL...
Description:ARF1 (2-17)是由16个氨基酸组成的抑制剂多肽,能抑制 ARF 非依赖性(即 PLC-β)和 ARF 依赖性通路(即 PLD)。ARF1 (2-17) 可以抑制 GTP-γ-S 刺激的 PLD 活性、磷脂酶 C-β (PLC-β) 和胞吐作用。 ARF1 (2-17) is a 16 amino acid inhibitor peptide that can inhibit ARF independen...
ChemicalBook 致力于为化学行业用户提供抑制剂多肽ADP-RIBOSYLATION FACTOR 1, ARF1 (2-17)的性质、化学式、分子式、比重、密度,同时也包括抑制剂多肽ADP-RIBOSYLATION FACTOR 1, ARF1 (2-17)的沸点、熔点、MSDS、用途、作用、毒性、价格、生产厂家、用途、上游原料、下游产
苯扎鲁胺(ENZ)是第二代雄激素受体(AR)拮抗剂,用于治疗去势抵抗前列腺癌(CRPC),据报道可在开始治疗后一年内延长生存时间。然而,CRPC患者可发生ENZ抵抗(ENZR),其主要原因是AR信号的异常重新激活,涉及全长AR(ARf1)或主要活跃的雄激素受体剪接变异体7(ARv7)和ARf1/ARv7异二聚体的表达增加。目前,CRPC中的ENZR...
📊 PPIs靶点识别示意图:展示了质子泵抑制剂(PPIs)与ARF1蛋白的相互作用。 💊 四种PPIs的化学结构:雷贝拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑和泮托拉唑的化学结构图。 🔬 PTS实验:雷贝拉唑(12.5或50 μM)对ARF1WT(2.5 μM)热稳定性的影响。 🔬 药物抗性突变分析:解释了奥美拉唑的预测结果,发现重要残基中包含一个...
抑制雄激素受体(AR)功能是雄激素剥夺治疗(ADT)的4种主要作用机制之一,也是晚期前列腺癌的主要治疗策略。以AR为靶点的药物研发是长期以来倍受关注的热点,也持续推动了多种药物进入临床应用。在本次ASCO GU会议上,ARV-110和ODM-208两种新型...