AR和AR-V7有一些不同之处，导致它们可能对治疗产生不同的反应。这些差异包括：AR和AR-V7在几个氨基酸...
为了进一步研究27c降解AR/AR-V7的机制,对用核糖体抑制剂环己酰亚胺(CHX)处理的22RV1细胞中的AR/AR-V7.的蛋白质印迹分析表明,27c加速了AR和AR-V7的降解(图4A,B)。 图4 虽然AR-V7不具有LBD区域,作者想知道27c是否也能与AR...
目前,第二代竞争性AR配体结合结构域(LBD)靶向拮抗剂主要用于CRPC的临床治疗,包括恩扎卢胺和阿帕鲁胺。 尽管这些药物最初有效,耐药性不可避免地产生,已成为抗前列腺癌治疗的挑战。 最初作为CYP17A1抑制剂开发的Galeterone后来被发现具有诱导AR/AR-V7降解的能力,但遗憾的是,其特异性有限,降解活性较弱。
药学院博士研究生肖茂旭为第一作者,向华教授/骆国顺副研究员为通讯作者,中国药科大学为通讯单位。 雄激素受体(AR)产生剪接变异体( AR-V7),是抗雄激素药物治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)耐药的重要原因。现有AR拮抗剂和PROTAC降解...
4月5日,海思科医药发布晚间公告,宣布获得创新药HSK38008口服制剂新药申请《药物临床试验批准通知书》,被批准开展治疗“前列腺癌”的临床试验。根据公告,HSK38008是其自主研发的全球首家口服AR-V7降解剂,药品注册分类为化药1类。 热门“AR”靶点,布局如何?
苯扎鲁胺(ENZ)是第二代雄激素受体(AR)拮抗剂,用于治疗去势抵抗前列腺癌(CRPC),据报道可在开始治疗后一年内延长生存时间。然而,CRPC患者可发生ENZ抵抗(ENZR),其主要原因是AR信号的异常重新激活,涉及全长AR(ARf1)或主要活跃的雄激素受体剪接变异体7(ARv7)和ARf1/ARv7异二聚体的表达增加。目前,CRPC中的ENZR...
4月5日,海思科医药发布晚间公告,宣布获得创新药HSK38008前列腺癌”的临床试验。根据公告,HSK38008是其自主研发的全球首家口服AR-V7降解剂,药品注册分类为化药1类。热门“AR”靶点,布
作者预计,在晚期前列腺癌患者的序贯评估中纳入 AR-V7 状态和其他生物标志物(例如 AR 突变)将导致更合理地使用现有和未来的治疗方法,显着改善我们患者的预后. 目前的证据支持 AR-V7 状态作为预后生物标志物,也作为 mCRPC 患者的潜在预测生物标志物。 作者预计,在晚期前列腺癌患者的序贯评估中纳入 AR-V7 状态和其他...
4、本发明设计了一种名为dsartc的双订书肽药物,专门针对ar dna结合域。研究结果揭示了dsartc在降解ar和ar-v7以及抑制前列腺癌细胞增殖方面的巨大潜力。并且表明双订书修饰方法,可以成为开发肽protac药物的可行策略。这些发现强调了在多肽中使用多个短链修饰的潜在益处,从而增强了多肽药物的可药性和治疗潜力。
XG和AR老板杨哥还能为爱发电多久?中国DOTA还有未来吗? 3.3万 20 6:28 App 超哥:杨哥是我见过最热爱dota的老板! 3794 -- 1:18 App 爽森剧情继续!首先恭喜鸡皇跳刀跳刀的team zero成功出现ti预选!maybe超哥,查猪,皮鞋皮球的老龟战队得以继续追击fy的ar 5.3万 7 1:17 App 超哥狂吹AR老板:杨哥是我见过所有...