上海科技大学iHuman研究所徐菲团队利用冷冻电镜技术首次解析了心血管疾病重要药物靶点APJ受体(一种A类G蛋白偶联受体)分别以2:1和1:1的化学计量比与下游G蛋白形成活性复合物的三维结构,并揭示了APJ受内源性多肽或小分子激动剂调控的多重机制。G...
APJ受体(Apelin receptor,也叫APLNR)属于GPCR(G蛋白偶联受体)A家族中的一员,A家族是GPCR中被研究最广泛也是药物靶点最集中的一个家族。APJ受体及其配体参与许多生理功能和病理生理作用,使其成为未来治疗缺血性心脏病、高血压、心力衰竭等疾病的关键药物靶点。[1] APJ受体重要的生理功能 APJ的内源性配体包括Apelin和E...
5 Elabela-Apelin-APJ 系统药物靶点研究 多项研究认为,ELA-Apelin-APJ 系统是高血压等血管疾病新的潜在药物靶点,具有广阔的药物开发和临床应用前景 [1, 37]。由于体内 Apelin 降解过快且药理学特性不稳定,而 ELA 可直接激活 APJ...
Ashley等[10]发现长期静脉滴注Apelin,其扩血管作用可减轻心脏前、后负荷并且通过增加单位容积的心肌收缩压而增加心肌收缩储备,不引起心肌肥厚,且不同于现有的正性肌力药物在强心同时易导致心肌不同程度损伤[11]。Apelin对心脏的正性肌力作用机制包括:①依赖于PLC-PKC途径[12]活化肌膜钠氢交换(NHE)和钠钙交换体(NC...
广 东 化 工 2019 年第 4 期· 118 · www.gdchem.com 第 46 卷总第 390 期 Apelin/APJ 系统与疾病 黄雪龙,涂剑 * (南华大学 药物药理研究所,湖南 衡阳 421001) [摘 要]Apelin 是 G 蛋白偶联受体 APJ 的内源性配体,激活 PI3K/AKT 等通路在心血管、肝、肾、脑、创伤及肿瘤等组织器官中产生扩张...
APJ受体的生物信息学分析
[文章编号] 1007-3949(2019)27-07-0553-09 ·专家论坛·Apelin/APJ 系统:动脉粥样硬化治疗新靶点李赫宁 1,2 ,陈临溪 1(1. 南华大学药学院药物药理研究所 湖南省分子靶标新药研究协同创新中心,湖南省衡阳市 421001;2. 岳阳市一人民医院药剂科,湖南省... ...
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全反式维甲酸对高血压大鼠体内apelin-APJ信号系统的影响 维普资讯 http://www.cqvip.com
也就是说,它并不是止疼药,而是防栓药物。虽然它也有一定的镇痛作用,但那只是附带效果,并不是它被用于脑供血不足的主要理由。 当你因为头疼吃阿司匹林,症状缓解后就停药,实际是将“预防”误当成“治疗”,忽略了它背后真正的作用机制。 临床上,阿司匹林常用于短暂性脑缺血发作(TIA)或缺血性脑卒中后的二级预防。