APJ受体的生物信息学分析
APJ受体(Apelin receptor,也叫APLNR)属于GPCR(G蛋白偶联受体)A家族中的一员,A家族是GPCR中被研究最广泛也是药物靶点最集中的一个家族。APJ受体及其配体参与许多生理功能和病理生理作用,使其成为未来治疗缺血性心脏病、高血压、心力衰竭等疾病的关键药物靶点。[1] APJ受体重要的生理功能 APJ的内源性配体包括Apelin和E...
上海科技大学iHuman研究所徐菲团队利用冷冻电镜技术首次解析了心血管疾病重要药物靶点APJ受体(一种A类G蛋白偶联受体)分别以2:1和1:1的化学计量比与下游G蛋白形成活性复合物的三维结构,并揭示了APJ受内源性多肽或小分子激动剂调控的多重机制。G...
通过研究APJ受体在结肠腺癌细胞和血管内皮细胞中的表达,并利用PET成像技术在小动物模型中评估APJ受体的作用,可以更好地理解血管生成过程中的分子机制。从促进血管生成和抑制血管生成的角度来看,该研究为开发针对APJ受体的分子靶向治疗提供了...
Apelin-13 论文 侧脑室注射 apelin-13 抑制小鼠远端结肠运动 【中文摘要】Apelin 及其受体 APJ 广泛分布于中枢神经系统和外周组织。在周围组织包括脾、胸腺、心脏、乳腺、胃、小肠和结肠等多个器官内都能检测到 APJ 受体和 apelin 的 mRNA。在中枢神经系统,APJ 以及 apelin 的 mRNA 主要分布于下丘脑、丘脑、大脑...
合物是G蛋白偶联受体apelin(也称为APJ受体) 的别构调节剂类(例如,负和正别构调节剂类、别 构促效剂类、以及促别构调节剂类)。这些APJ受 体化合物是从该APJ受体的多个细胞内的环以及 结构域衍生的。本发明还涉及在治疗与APJ受体 调节相关的疾病和病症,例如心脏病(例如,高血 ...
名称：内源性孤儿G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂多肽 英文名：Apelin-36 (human)编号：CAS号：252642-12-9 分子式：C184H295N69O42R2S 分子量：4177.8132 基本信息：品牌：固拓 外观性状：白色粉末纯度(HPLC)：≥98.0% 醋酸根含量≤12.0% 水分含量≤8.0% 肽含量≥80.0% 内毒素≤50EU/mg 氨基酸组成分析≤...
QRPRLSHKGPMPF，是 G 蛋白偶联受体APJ 的内源性配体 Apelin-13 TFA 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，激活G蛋白偶联受体的 EC50 值为 0.37 nM。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。分子量 ：1664.85 Formula ...
此外,Apelin-17的抗病毒作用还可能与其调节免疫系统的功能有关。作为APJ受体的激动剂,Apelin-17可能通过调节免疫细胞的活性、增殖和分化,以及促进炎症因子的释放等方式,来增强机体的抗病毒免疫反应。这种多方面的作用机制使得Apelin-17在抗HIV治疗中具有潜在的协同作用。
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。