APJ受体(Apelin receptor,也叫APLNR)属于GPCR(G蛋白偶联受体)A家族中的一员,A家族是GPCR中被研究最广泛也是药物靶点最集中的一个家族。APJ受体及其配体参与许多生理功能和病理生理作用,使其成为未来治疗缺血性心脏病、高血压、心力衰竭等疾病的关键药物靶点。[1] APJ受体重要的生理功能 APJ的内源性配体包括Apelin和E...
上海科技大学iHuman研究所徐菲团队利用冷冻电镜技术首次解析了心血管疾病重要药物靶点APJ受体(一种A类G蛋白偶联受体)分别以2:1和1:1的化学计量比与下游G蛋白形成活性复合物的三维结构,并揭示了APJ受内源性多肽或小分子激动剂调控的多重机制。G...
APJ受体的生物信息学分析
Apelin-13 论文 侧脑室注射 apelin-13 抑制小鼠远端结肠运动 【中文摘要】Apelin 及其受体 APJ 广泛分布于中枢神经系统和外周组织。在周围组织包括脾、胸腺、心脏、乳腺、胃、小肠和结肠等多个器官内都能检测到 APJ 受体和 apelin 的 mRNA。在中枢神经系统,APJ 以及 apelin 的 mRNA 主要分布于下丘脑、丘脑、大脑...
APJ受体是一种A类G蛋白偶联受体。它是APJ受体的其中一种内源性配体。Apelin/APJ系统与不同的病症有关。高水平的APJ的mRNA和蛋白分别存在于血管形成的内皮细胞中。以及缺氧组织的新生血管和肿瘤相关内皮。最近,设计出了几种APJ激动剂...
合物是G蛋白偶联受体apelin(也称为APJ受体) 的别构调节剂类(例如,负和正别构调节剂类、别 构促效剂类、以及促别构调节剂类)。这些APJ受 体化合物是从该APJ受体的多个细胞内的环以及 结构域衍生的。本发明还涉及在治疗与APJ受体 调节相关的疾病和病症,例如心脏病(例如,高血 ...
1. 一种由式I表示的化合物:T-L-P,或其药学上可接受的盐类,其中:P是一个肽,该肽包括该APJ受体的一个细胞内il、i2、i3环或一个细胞内i4结构域的至少三个连续的氨基酸残基;L是一个连接部分,该连接部分由C (0)来表示并且在一个N末端的氨基酸残基的N末端氮处键连到P上;并且T是一个亲脂性的绳链部分,...
Elabela(19-32)TFA是一种有效的apelin受体(APJ)内源性激动剂,Ki值为0.93nM。Elabela(19-32)TFA激活Gαi1和β-arrestin-2信号通路,EC50分别为8.6nM和166nM。Elabela(19-32)TFA诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。 ELA-14(人)醋酸盐是一种强效apelin(APJ)受体激动剂(Ki=0.93nM),刺激G...
名称：内源性孤儿G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂多肽 英文名：Apelin-36 (human)编号：CAS号：252642-12-9 分子式：C184H295N69O42R2S 分子量：4177.8132 基本信息：品牌：固拓 外观性状：白色粉末纯度(HPLC)：≥98.0% 醋酸根含量≤12.0% 水分含量≤8.0% 肽含量≥80.0% 内毒素≤50EU/mg 氨基酸组成分析≤...
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。 Apelin-17(human, bovine) is an endogeno...