近日,中国科学院上海药物研究所柳红团队联合杨财广团队在国际学术期刊Angewandte Chemie International Edition上发表了题为Discovery of Covalent and Cell‐Active ALKBH5 Inhibitors with Potent Antileukemia Effects In Vivo 的研究论文,并入选“Very Important Paper...
近日,中山大学王红胜/吴一诺、海南大学罗海彬课题组在国际顶级药物化学期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上发表了一篇题为“发现一种新型选择性和细胞活性 N6-甲基腺苷 RNA 脱甲基酶 ALKBH5 抑制剂”的研究论文。该研究通过虚拟筛选...
因此,仍需要开发新型ALKBH5小分子抑制剂,并系统性证明其具有抗肿瘤作用,为干预m6A修饰水平及肿瘤进展提供有力的化学工具。 近日,中山大学药学院王红胜课题组与罗海彬、吴一诺课题组合作,在RNA 去甲基化酶ALKBH5小分子抑制剂研究中取得新进展,相关研究成果以Discovery of a Novel Selective and Cell-Active N6-...
该化合物表现出强效的ALKBH5抑制活性和较好的选择性,在针对急性髓系白血病的体外和体内药效学研究中展现出优异的抗肿瘤作用。 上述研究通过细胞热转移实验、DARTS技术以及基于ABPP方法的化学蛋白质组学等化学生物学手段进行作用机制验证,阐明了ALKBH5抑制剂18l发挥抗急性髓系白血病作用机制,为RNA表观遗传领域的精准化学调...
近日,中国科学院上海药物所柳红/李淳朴研究团队联合中国科学院上海药物所杨财广研究团队在Angew. Chem. Int. Ed.杂志发表了题为“Discovery of Covalent and Cell‐Active ALKBH5 Inhibitors with Potent Antileukemia EffectsIn Vivo”的研究论文,报道了一种靶向ALKBH5中Cys200残基的共价抑制剂并对该化合物进行了深入...
柳红/杨财广/李淳朴团队报道了一种靶向Cys200共价抑制ALKBH5的小分子18l。该化合物表现出强效的ALKBH5抑制活性和较好的选择性,在针对AML的体外和体内药效学研究中显示出优秀的抗肿瘤作用。通过CETSA、DARTS以及基于ABPP的化学蛋白质组学等多种化学生物学手段进行了深入的作用机制验证,阐明了ALKBH5抑制剂18l发挥抗AML作...
通过虚拟筛选及生化验证发现一种有效的ALKBH5抑制剂。 吡唑并嘧啶 ALKBH5抑制剂的设计及构效关系(SAR)优化。 验证DDO-2728与 ALKBH5直接结合。 DDO-2728抑制 ALKBH5的机制研究。 DDO-2728升高AML细胞m6A水平及其抗增殖活性的研究。 DDO-2728靶向 ALKBH5-TACC3信号轴。
团队在ALKBH5小分子抑制剂的研发中取得了关键性进展,发现了一种能够靶向ALKBH5的共价抑制剂,该抑制剂针对急性髓系白血病具有显著的体内外抗癌活性,并通过化学生物学方法验证靶标,解析了ALKBH5抑制剂在RNA表观遗传调控中的作用机制,开辟了精确调节该领域的新路径。
近日,中国科学院上海药物所柳红/李淳朴研究团队联合中国科学院上海药物所杨财广研究团队在Angew. Chem. Int. Ed.杂志发表了题为“Discovery of Covalent and Cell‐Active ALKBH5 Inhibitors with Potent Antileukemia Effects In Vivo”的研究论文,报道了一种靶向ALKBH5中Cys200残基的共价抑制剂并对该化合物进行了深入...
近日,中山大学的王红胜和吴一诺教授,以及海南大学的罗海彬教授课题组在国际知名药物化学期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上分享了一项重要研究成果。他们的论文题为“发现一种新型选择性和细胞活性N6-甲基腺苷RNA脱甲基酶ALKBH5抑制剂”。本研究通过虚拟筛选和结构优化,找到了具有选择性和细胞活性的ALKBH5抑制剂W23...