在设计上,NVL-655 兼顾了抗 ALK 活性、脑渗透性、对单一和复合耐药突变的抑制活性,并且可避免 TRK 相关的神经毒性,以应对在三代 ALK-TKI 耐药后无药可用的困局。2023 年 AACR 年会报道的一项体外研究显示,NVL-655 对 ALK 融合及其耐药突变具有强效...
三代ALK-TKI洛拉替尼为小分子大环酰胺结构,CROWN研究表明,洛拉替尼中位PFS预测将达60个月或更长,对于基线脑转移患者,洛拉替尼是目前唯一让70%患者颅内转移病灶完全消失的ALK-TKI,一线治疗的颅内客观缓解率(ORR)达83.3%,3年颅内PFS率...
本发明提供了选择性抑制转化生长因子β(TGFβ)I型受体(ALK5)和/或激活素I型受体(ALK4)的新的经2吡啶基取代的咪唑衍生物,或者其可药用盐或溶剂合物;包含其作为活性成分的药物组合物;和所述经2吡啶基取代的咪唑衍生物在制造预防或治疗哺乳动物中由ALK5和/或ALK4受体介导的疾病的药物中的用途.李周永...
[杰瑞]//@55bokii:更没啥好说的了//@无敌王霸天:直接对比图都做好了 http://t.cn/A6I9AF93【转发】@55bokii:我什么都不说。。。
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近年来,ALK酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKIs)克唑替尼被广泛用于治疗ALK融合的晚期NSCLC患者。患者的生存结果变得非常有希望,这反映了探索ALK-TKIs在已切除的早期NSCLC中应用的必要性。 近日,先声诊断与吉林大学第二医院合作,首次报道了一名携带...
ALK基因重排约占非小细胞肺癌(NSCLC)的5%-7%。这种融合突变是非小细胞肺癌中驱动基因突变的一种独特机制。 目前,在肿瘤患者中已经确定了超过19种不同的ALK融合伙伴。而EML4与ALK融合是最常见的融合方式,约占ALK阳性肺癌的80%以上 通常...
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塞瑞替尼(Ceritinib)是第二代口服小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),ASCEND系列大型临床研究证实,使用塞瑞替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC,无论是用于克唑替尼治疗进展后。