mTOR抑制剂是第一批进入临床应用的PAM靶向药物。mTOR抑制剂可分为三类:第一代异构性(非竞争性)mTOR抑制剂(异构性mTORi),仅抑制mTORC1;第二代ATP竞争性mTOR抑制剂(ATP竞争性 mTORi),可抑制mTORC1和mTORC2;第三代双手性mTOR抑制剂(双手性mTORi), 仅抑...
相信在未来,随着药物研发技术的进步和推广,会有越来越多的靶向 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂获批上市,也希望更多的研究聚焦其在其他多种实体瘤中的临床应用。 参考文献 [1]Glaviano A, Foo ASC, Lam HY, et al. PI3K/AKT/mTOR signaling transduction pathway and...
北京神经外科研究所等机构的研究团队通过多组学分析结合实验验证,系统揭示了ITGA5通过PI3K/AKT/mTORC1通路驱动胶质瘤恶性进展的机制。研究发现ITGA5不仅是独立的预后标志物,还可能成为个体化治疗的新靶点,相关成果发表于《Scientific Reports》。 研究采用TCGA、CGGA等公共数据库进行生物信息学挖掘,结合66例临床样本的qRT-...
《Nature子刊》研究发现Fatostatin可通过抑制AKT/mTORC1/GPX4信号通路诱导胶质母细胞瘤的铁死亡。它还能抑制细胞增殖和上皮 - 间质转化过程。研究设计了负载Fatostatin的p28功能化PLGA纳米颗粒,可更好穿过血脑屏障靶向治疗。想深入了解Fatostatin在胶质母细胞瘤中的作用,
The alterations of metabolism in the m.3243 A > G mutant cells strongly imply a perturbation in cell signalling, especially implicating the PI3K-Akt-mTORC1 pathway, which has been widely studied in cancer signalling and metabolism25. For example, oxidative stress and redox imbalance may ac...
蛋白质mTOR要激活其信号级联,必须形成三元复合体mTORC1(mTOR复合体-1)和mTORC2(mTOR复合体-2)。雷帕霉素敏感的mTORC1控制着几条共同决定细胞质量(大小)的通路。雷帕霉素不敏感的mTORC2控制肌动蛋白细胞骨架,从而决定细胞的形状。mTORC1(和可能的mTORC2)是多聚体,尽管会绘制为单体。mTORC1是由mTOR、RAPTOR(mTOR...
蛋白质翻译是高度耗能的,并使用多种合成代谢途径,包括PPP和谷氨酰胺水解。AMPK通过抑制mTORC1和翻译机制,允许癌细胞适应恶劣的营养条件,如葡萄糖剥夺。 主要参考文献 Jordan H. Driskill et al,The Hippo Pathway in Liver Homeostasis and Pathophysiology. Annu Rev Pathol. 2021 January 24; 16: 299–322 ...
Crosstalk of the EphA2 Receptor with a Serine/Threonine Phosphatase Suppresses the Akt-mTORC1 Pathway in Cancer Cells. Cellular signalling. 2011;23(1):201-212.Yang, N.Y., et al., Crosstalk of the EphA2 receptor with a serine/threonine phosphatase suppresses the Akt-mTORC1 pathway in cancer...
活化Akt可使其发挥包括调节细胞代谢(如通过激活AS160)、控制细胞生长(如通过TSC1/TSC2和mTORC1信号通路)、促进细胞存活(如通过抑制促凋亡蛋白Bad)和刺激增殖(如通过磷酸化p21)等功能4。磷酸酶和张力素同源物(PTEN)是Akt重要的负调控因子,使PIP3去磷酸化,发挥抑癌作用。 Akt失调和疾病 在不同的疾病状态中都有...
原名:Huangqin Tang Alleviates Colitis-associated Colorectal Cancer via Amino Acids Homeostasisand PI3K/AKT/mTOR Pathway Modulation 译名:黄芩汤通过调节氨基酸稳态和PI3K/AKT/mTOR通路缓解结肠炎相关结直肠癌 期刊:Journal of Ethnopharmacology IF:4.8 发表时间:2024.07 ...