1.Linker Design Impacts Antibody-DrugConjugate Pharmacokinetics and Efficacy via Modulating the Stability and Payload Release Efficiency. Front Pharmacol. 2021; 12: 687926.
1.Linker Design Impacts Antibody-DrugConjugate Pharmacokinetics and EfficacyviaModulating the Stability and Payload Release Efficiency. Front Pharmacol.2021; 12: 687926. 注:图文来源于网络 http://weixin.qq.com/r/zRNdRe3EZ7AYrakm90bf (二维码自动识别)...
1.Linker Design Impacts Antibody-DrugConjugate Pharmacokinetics and Efficacy via Modulating the Stability and Payload Release Efficiency. Front Pharmacol. 2021; 12: 687926.
ADC由靶向特异性肿瘤相关抗原(TAA)的抗体药物与有效载荷(payload,如小分子细胞毒药物)通过连接子(linker)偶联而成。目前,大部分的临床开发工作都仅集中于靶点识别、抗体设计和连接子优化上。 近期,Journal of Hematology & Oncology杂志(IF=28.5)发表了一篇...
抗体药物偶联物(Antibody-Drug Conjugate,ADC)结合了单克隆抗体的肿瘤靶向特异性和细胞毒性药物(Warhead/Payload)的强效细胞杀伤活性,通过精心设计的化学接头(Linker)将二者偶联在一起,在实现精确定位的同时展现出强大的抗肿瘤活性,以改善Warhead的治疗窗口[1]。基于ADC药物的临床成功[2],研究人员对设计新样式的ADC的兴...
此外,建议将集成连接子设计与剂量设计相结合,以找到理想疗效和最小毒性的最佳剂量方案。 参考文献: 1.Linker Design Impacts Antibody-DrugConjugate Pharmacokinetics and Efficacy via Modulating the Stability and Payload Release Efficiency. Front Pharmacol. 2021; 12: 687926....
抗体药物偶联物(ADC)偶联肿瘤抗原特异性单克隆抗体mAb、稳定的化学linker与强效细胞毒素,将单抗的选择性与化疗药物的细胞毒性潜力相结合。这三种组分共同产生了一种强大的溶瘤剂,能够在抗体对肿瘤靶标的高亲和力的引导下,特异性地将正常耐受的细胞毒性药物递送到癌细胞(图1)。
抗体药物偶联物(Antibody-Drug Conjugate,ADC)结合了单克隆抗体的肿瘤靶向特异性和细胞毒性药物(Warhead/Payload)的强效细胞杀伤活性,通过精心设计的化学接头(Linker)将二者偶联在一起,在实现精确定位的同时展现出强大的抗肿瘤活性,以改善Warhead的治疗窗口[1]。基于ADC药物的临床成功[2],研究人员对设计新样式的ADC的兴...
"靶向分子+偶联药物”模式(XDC)由靶向分子、连接体 (linker)、效应分子(payload)组成,识别肿瘤细胞后内吞进入溶酶体后释放药物,通过诱导微管抑制、DNA损伤引起细胞凋亡,同时也通过旁观者效应杀死周围肿瘤细胞。 抗体偶连药物 (ADC)中使用的payload一般是细胞毒性化合物。目前最常用的payload主要针对DNA或微管蛋白,针对DN...
抗体偶联药物(ADC)主要由靶向特异性抗原的单克隆抗体(mAb)与小分子细胞毒性药物(Payload)通过连接子(Linker)连接而成,兼具传统小分子药物的强大杀伤效应和抗体的高特异性肿瘤靶向能力,实现对癌细胞的精准高效杀灭。由于比多种适应症的标准化疗具有更优越的临床特征,ADC药物已成为关键的肿瘤治疗手段。目前,已有超过150种...