Goldenberg团队注意到,第一代ADC搭载的药物活性在微摩尔范围内;而第二代ADC搭载的药物活性达到了皮摩尔水平,由于药物的毒性较大,以及为了避免过高的药载对抗体产生影响,第二代ADC的DAR一般小于4:1,且往往采用不可裂解的连接子连接药物和抗体,防止因药物脱落...
随着单克隆抗体研发的突飞猛进,具有百年历史的“魔法子弹”概念终成现实,抗体药物偶联物(ADC)凭借其结构优势成为肿瘤治疗领域的焦点。戈沙妥珠单抗(SG)作为全球首个获批用于TNBC的ADC药物,凭借其创新的结构优势、出众的临床疗效,成为TNBC领域的领跑者。 利刃出鞘:破局立...
SYS6002(注射用重组人源化抗人Nectin-4单克隆抗体-MMAE偶联药物)为石药集团巨石生物制药有限公司研制的抗体-药物偶联物(ADC)。该ADC产品的连接子稳定性更高、具有更好的安全性和疗效潜能,可与肿瘤表面的特异性受体结合,通过内吞作用进入细胞,释放毒素,达到杀伤肿瘤细胞的作用。临床前研究显示,该产品对多种癌症均显示...
SG这个抗体偶联药物包括两个部分，用来靶向癌细胞Trop-2蛋白抗体sacituzumab，和用来杀死癌细胞的一个伊立替康类似物SN-38。如果说传统的化疗是对全身癌细胞的地毯式轰炸的话，SG等抗体偶联药物就是一枚枚专杀癌细胞的精确制导炸弹。在此前的I/II期临床试验中，SG治疗108例转移性三阴乳腺癌患者获得了33%的客观缓...
ADC药物由抗体、连接子、毒性药物三个部分组成；抗体负责定向输送，连接子负责连接抗体和毒性药物，毒性药物负责杀伤肿瘤细胞。简单来说，就是在化疗药物中装上了一个精准雷达，还为化疗药精准消灭癌细胞搭好了桥梁。因此，ADC药物具有的特点是适应症丰富、高效、低毒。在ASCENT研究中，SG取得的临床疗效，使其成为三...
尚健生物创始人吕明博士表示:“SG2918是尚健生物在ADC领域布局的首个项目,具备多重“全球新”要素,这是全球同靶点首个获批临床的ADC药物;同时在作用机制方面进行了新的探索,尝试通过ADC药物来调节机体免疫系统,发挥抗肿瘤效应,是PD-1/PD-L1抗体等肿瘤免疫治疗的有效补充。尚健生物研发的抗PD-1抗体恩朗苏拜单抗NDA申...
琥珀酰亚胺戊二酸酯（SG）是一种活性酯基团，可与蛋白质、抗体或多肽中的赖氨酸残基（-NH₂）发生高效酰胺键偶联，因此N₃-PEG-SG可用于蛋白质修饰、抗体标记和酶固定化。例如，在生物医学研究中，N₃-PEG-SG可以用于抗体-药物偶联物（ADC）的制备，增强药物的靶向性和稳定性。2. 药物递送系统 PEG部分可...
小分子化药毒物通过连接子与抗体偶联,连接子是ADC的重要组成部分。连接子可以是不同类型的,例如腙(hydrazone)连接子、二硫化物(disulfide)连接子和断裂或非断裂的肽连接子。 蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis Targeting Chimera,PROTAC),利用双功能嵌合体分子同时结合靶蛋白和E3连接酶,使靶蛋白被泛素化标记,从而进入蛋白...
近年来,ADC药物研发火热,不少国内外药企布局ADC赛道,以期在该领域分一杯羹。抗体偶联药物(Antibody–Drug Conjugates,ADC)由#抗体# #药物# 靶向特异性抗原的单克隆抗体药物和小分子细胞毒药物通过连接子偶联而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。从聚焦的疾病领域来看,ADC 药物集中度非常高...
Sacituzumab Govitecan是一种靶向Trop-2的抗体-药物偶联物(ADC),由人源化RS7抗体与抗癌药物SN-38(伊立替康的活性代谢产物)通过稳定连接子偶联而成。Trop-2是一种在多种肿瘤细胞中高度表达的跨膜糖蛋白,参与肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。Sacituzumab Govitecan通过RS7抗体靶向Trop-2阳性肿瘤细胞,将细胞毒性药物SN...