研究进一步探讨了ACSS2对HIF-2α稳定性的影响。通过使用蛋白酶体抑制剂MG132预处理细胞，发现在ACSS2抑制后，HIF-2α的表达得到了显著恢复，这表明ACSS2可能通过促进HIF-2α的蛋白酶体降解来降低其稳定性。此外，ACSS2i处理还导致自噬和蛋白酶体途径的激活，这可能进一步促进了HIF-2α的降解。MUL1与HIF-2α的相...
通过在786-O和A498细胞系中使用ACSS2抑制剂(ACSS2i)或shACSS2,观察到HIF-2α水平的显著降低,同时抑制了体外细胞生长。具体数据显示,在24小时处理后,所有剂量的ACSS2i均显著减少了BrdU掺入,表明ccRCC细胞系的增殖能力受到了抑制。此...
肽序列对 ACSS2 具有更高亲和力:分子对接结果显示,16 个 PCS 与 ACSS2 的结合亲和力均高于参考抑制剂 AD5584 和 ATP。其中,Pep16 表现最为突出,其结合亲和力几乎是 AD5584 的两倍,这表明 Pep16 具有成为新型 ACSS2 抑制剂的巨大潜力45。 结构和构象分析揭示 Pep16 增强 ACSS2 的灵活性:通过 300 ns 的 MD...
VY-3-135 是口服有效的、稳定的、特异性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)抑制剂,IC50为 44 nM,对重组人 ACSS1 或 ACSS3 未表现出任何抑制活性。VY-3-135 能有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达没有影响。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 739 现货 5 mg ¥ 1,650 现货 10 mg ...
Ac-CoA Synthase Inhibitor1 是一种高效的醋酸盐依赖性乙酰辅酶A合成酶2 (ACSS2) 抑制剂(IC50值为0.6 µM)。此外,Ac-CoA Synthase Inhibitor1 还具有抑制呼吸道合胞病毒 (RSV) 的活性。
本发明首次发现ACSS2抑制剂即Ac‑CoA Synthase Inhibitor1能够有效抑制H1N1亚型猪 流感病毒的增殖,且对细胞的毒性较小,经实验 证明,Ac‑CoA Synthase Inhibitor1在体外实验 PK15细胞模型上能够有效抑制和杀灭H1N1亚型 猪流感病毒,能够有效抑制H1N1亚型猪流感病毒 的入侵,且细胞毒性较小,可作为一类新的抗 H1N1亚型...
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功能性分析:Mitochondrial biogenesis assay:用于评估ACSS2对线粒体生物合成的影响。 研究结果 ACSS2在ccRCC中的作用 研究首先揭示了ACSS2在ccRCC中的重要作用。通过在786-O和A498细胞系中使用ACSS2抑制剂(ACSS2i)或shACSS2,观察到HIF-2α水平的显著降低,同时抑制了体外细胞生长。具体数据显示,在24小时处理后,所有...
本发明进一步提供一种将acss2抑制剂化合物结合到acss2酶的方法,其包含以下步骤:以可有效地将acss2抑制剂化合物结合到acss2酶的量,使acss2酶与如下文所定义的由式(i)-(v)的结构和由表1中列出的结构表示的acss2抑制剂化合物接触。 本发明进一步提供一种抑制、减少或阻止细胞中的乙酰辅酶a自乙酸盐合成的方法...
乙酰辅酶a合成酶2(acss2)抑制剂及其使用方法1.相关申请的交叉引用2.本技术根据35u.s.c.§119(e)要求2019年6月12日提交的美国临时申请62/860,691的优先权,其整体通过引用并入本文。3.关于联邦资助的研究或研发的声明4.本发明是在美国国立卫生研究院(national institutes of health)授予的p30ca010815-51和dp2 ...