由于ALK-TKI之间存在结构差异,对不同ALK突变的抑制效力不同。其中,具有“泛抑制剂”特征的三代ALK-TKI,能够对几乎所有单一ALK二次突变(无论是G1202R、F1174L还是其他罕见突变)实现高强度抑制——洛拉替尼对大多数已知的ALK耐药突变(包...
如果得到验证,这些生物标志物将有助于识别可从预防性抗凝治疗中获益的ALK、ROS1融合阳性VTE/ATE高风险NSCLC患者。 研究二:在转移性ALK和ROS1阳性NSCLC患者中, 诊断时血栓事件(TE)与TKI一线治疗的较差预后相关[4] 研究背景 ALK和ROS1 NSCLC与诊断时TE发生率增加有...
A 83-01是一种激活素受体样激酶（ALK ）-5的小分子抑制剂，IC50值为12 nM[1]。在转染荧光素酶报告基因和组成型活性ALK-5的Mv1LuR4-2细胞中，A 83-01在浓度为1 μM 时可抑制68%的由ALK-5诱导的转录激活。在只转染荧光素酶报告基因的细胞中，用A 83-01处理，可抑制由TGF-β诱导（IC50值为12 nM ）...
第三代ALK抑制剂洛拉替尼在中国获批上市! 2022年4月28日,辉瑞的ALK抑制剂洛拉替尼(又名劳拉替尼)获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。这也是国内首款获批的第三代ALK 抑制剂。 根据洛拉替尼治疗中...
但克唑替尼始终还是被视作行业标杆,后续研发的ALK抑制剂基本都是和克唑替尼进行对比,以克唑替尼为标准来评断药品的疗效与安全性。 二、塞瑞替尼 塞瑞替尼在FDA获批初始的推荐用法为750mg空腹服用,然而这种服药方式使得药物毒性较大,从而引发了患者较为强烈的副作用,不仅影响...
作为国内进入医保且享受慈善政策的二代ALK-TKI,塞瑞替尼在国内上市已一年有余,此次我们有幸邀请到华中科技大学同济医学院附属同济医院陈元教授和南昌大学第一附属医院熊建萍教授,就塞瑞替尼上市以来的真实体验和ALK阳性NSCLC患者的诊治情况进行解读。 已关注关注重播分享...
今日,中国国家药监局(NMPA)最新公示,贝达药业自主研发的ALK抑制剂盐酸恩沙替尼胶囊(商品名:贝美纳)正式在中国获批上市,二线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者。该药的获批意味着,继凯美纳(盐酸埃克替尼)之后,贝达药业迎来了第2款上市的创新药。 截...
劳拉替尼改写ALK肺癌一线治疗格局 肺癌是全世界癌症相关死亡的头号原因,其中ALK阳性肿瘤约占非小细胞肺癌(NSCLC)病例的3-5%。在靶向疗法和免疫疗法上市之前,晚期NSCLC患者的5年生存率只有5%。近日,美国FDA已受理靶向抗癌药劳拉替尼Lorbrena的一份补充...
Ensartinib是由美国Xcovery研发的第二代ALK抑制剂,浙江贝达药业获得Ensartinib项目在中国市场的所有权益。 Ensartinib基于氨基哒嗪骨架,靶点包括ALK、cMet、Abl、Axl、Epha2、Trka、Ltk、Ros1、Slk。小鼠模型中,Ensartinib在脑中的渗透性类似克唑...