由于ALK-TKI之间存在结构差异,对不同ALK突变的抑制效力不同。其中,具有“泛抑制剂”特征的三代ALK-TKI,能够对几乎所有单一ALK二次突变(无论是G1202R、F1174L还是其他罕见突变)实现高强度抑制——洛拉替尼对大多数已知的ALK耐药突变(包...
2020, 38(15_suppl):9537-9537.[6] Horn L, et al. Phase 3Randomized Study of Ensartinib vs Crizotinib in Anaplastic Lymphoma Kinase(ALK)–Positive NSCLC Patients: eXalt3[EB/OL]. WCLC 2020.[7] Shaw AT, Bauer TM, de Marinis F, etal. First-Line ...
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切尔西、曼城、拜仁和AC米兰在本轮都赢了,这4大豪门合计打进了19球。切尔西7-0大胜诺维奇,曼城4-1战胜布莱顿、拜仁4-0轻取霍芬海姆,AC米兰4-2险胜博洛尼亚。 跟其他3大豪门轻松过关相比,AC米兰这一场4-2赢得并不轻松。他们在2-0领先且多打1人的情况下,一度被博洛尼亚扳平2-2。后来博洛尼亚再次被罚下一人...
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A 83-01是一种激活素受体样激酶（ALK ）-5的小分子抑制剂，IC50值为12 nM[1]。在转染荧光素酶报告基因和组成型活性ALK-5的Mv1LuR4-2细胞中，A 83-01在浓度为1 μM 时可抑制68%的由ALK-5诱导的转录激活。在只转染荧光素酶报告基因的细胞中，用A 83-01处理，可抑制由TGF-β诱导（IC50值为12 nM ）...
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今日,中国国家药监局(NMPA)最新公示,贝达药业自主研发的ALK抑制剂盐酸恩沙替尼胶囊(商品名:贝美纳)正式在中国获批上市,二线治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者。该药的获批意味着,继凯美纳(盐酸埃克替尼)之后,贝达药业迎来了第2款上市的创新药。 截...
劳拉替尼改写ALK肺癌一线治疗格局 肺癌是全世界癌症相关死亡的头号原因,其中ALK阳性肿瘤约占非小细胞肺癌(NSCLC)病例的3-5%。在靶向疗法和免疫疗法上市之前,晚期NSCLC患者的5年生存率只有5%。近日,美国FDA已受理靶向抗癌药劳拉替尼Lorbrena的一份补充...
Ensartinib是由美国Xcovery研发的第二代ALK抑制剂,浙江贝达药业获得Ensartinib项目在中国市场的所有权益。 Ensartinib基于氨基哒嗪骨架,靶点包括ALK、cMet、Abl、Axl、Epha2、Trka、Ltk、Ros1、Slk。小鼠模型中,Ensartinib在脑中的渗透性类似克唑...