ABT-737(100 nM;1-72 小时)诱导 HL-60 细胞凋亡并与化疗产生协同作用。 ABT-737(5、7.5、10 μM;72 小时)导致约 80% 的 HCT116 细胞死亡。BAX 敲除变体对 ABT-737 具有完全抗性。 ABT-737 对细胞周期分布没有影响。ABT-737 破坏 BCL-2/BAX 异二聚化并诱导 HL-60 白血病细胞中的 BAX 构象变化。
最近研究显示,ABT-737作用于ATLL细胞,明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。 体内研究 ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型,抑制白血病负担值达53%,且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变话。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠...
ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。性价比高,品质保障。
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。 详细介绍 MCE 的所...
生物活性 ABT-737是一种BH3模拟抑制剂,作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w,非细胞试验中EC50分别为78.7 nM、30.3 nM和197.8 nM,但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。 靶点Bcl-xLBcl-2Bcl-w IC5078.7 nM (EC50)30.3 nM (EC50)197.8 nM (EC50)
生化机理ABT-737是一种泛Bcl-2抑制剂,对急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系和异种移植具有广泛的单药活性。Bcl-2家族蛋白在癌症中的表达增加与化疗耐药性有关,抑制Bcl-2或Bcl-XL的过度表达有可能诱导癌细胞凋亡,同时对正常细胞的影响极小。触发 Bax/Bak 介导的细胞凋亡(对 Bcl-xL、Bcl-2 和 Bcl-w 介导的细胞凋...
英文名称:ABT-737 CAS:852808-04-9 品牌: Adooq 保存条件: 零下20℃储存,至少一年有效 纯度规格: ≥99% 产品类别: 生物试剂 ABT-737是一种类BH3抑制剂,能同时抑制Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w,EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1,Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。 温馨提示:产品仅可用于科研实验,...
ABT-737是一种有效的、细胞通透性的Bcl-2蛋白抑制剂,与Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w亲和力很高(Ki<1 nM),EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。ABT-737干扰癌细胞中Bcl-2家族蛋白的相互作用,并诱导癌细胞凋亡,另外,在移植瘤动物体内,ABT-737可以引起肿瘤快速衰退。
ABT-737从BCL2’s BH3结合袋取代BIM,使BIM激活BAX,诱导线粒体透化作用,快速致死慢性淋巴细胞性白血病细胞。Noxa的上调使H196细胞对ABT-737敏感。ABT-737抑制多种SCLC细胞系,包括NCI-H889,NCI-H1963,NCI-H1417,NCI-H146等的增殖,并诱导细胞凋亡。