BCR/ABL融合蛋白是慢性粒细胞白血病(CML)的分子标志,具有高激酶活性,其在疾病发牛,发展中扮演了极其蕈要的角色.伊马替尼(1matinib)靶向抑制BCR—ABL,为CML慢性期的一线治疗药.BCR/ABL与Src家族激酶(Src—family kinases,SFK)之间也存在相互活化作用,通过激活众多信号通路,导致CML向急变期发展,并导致伊马替尼耐药...
Dasatinib(达沙替尼)是非受体酪氨酸激酶 Abl 和 Src 以及 Src 家族其他成员的有效抑制剂。 它在亚纳摩尔浓度下有效,抑制 Src、Abl 和 Lck,IC50 值分别为 0.05、0.5 和 0.4 nM。在纳摩尔浓度下,达沙替尼还阻断其他几种受体和非受体酪氨酸激酶的活性, 加上耐药突变体。 由于这些活性,达沙替尼对以这些激酶水平...
生物活性:ALW-II-41-27 是一种Eph家族酪氨酸激酶抑制剂,对 Eph2 的IC50为 11 nM。 IC50 和目标:IC50:11 nM (Eph2)[1] 体外:ALW-II-41-27 抑制 EphA3、Kit、Fms、KDR、FLT1、FGR、Src、Lyn、Bmx 和 Bcr-Abl 的 Tel 融合转化的 Ba/F3 细胞,EC50低于 500 纳米。 ALW-II-41-27 表现出与 Bcr-...
以下哪些是达沙替尼产品特点与优势( )A.全新分子结构,与ABL激酶结构域非活化构象和活化构象均可结合B.具有独特的双重阻断:双重抑制SRC家族激酶和BCR-ABLC.更
有关达沙替尼说法正确的是( )A.只能抑制BCR-ABL激酶B.达沙替尼只能与BCR-ABL酶有活性构型结合C.抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的