因此，介导IL-12和IL-23受体下游信号传导的TYK2已成为小分子发现的靶标，因此发现了一系列候选化合物。鉴于JAK家族激酶之间的激酶结构域具有高序列同源性，选择性ATP竞争性TYK2抑制剂的开发一直具有挑战性，很少有化合物进入临床。PF-06700841（1）是一种双重TYK2/JAK1抑制剂，目前正在研究用于多种自身免疫性适应症。...
然而,TYK2对其他JAK家族成员的选择性很难通过抑制催化活性激酶结构域的小分子来实现。最近用Deucravacitinib成功地靶向TYK2假激酶结构域作为实现异构体选择性的策略。本文描述了针对假激酶结构域的选择性TYK2抑制剂的优化,从而发现了临床候选药物ABBV-712(21)。 已知JAK家族激酶(JAK1, JAK2, JAK3和TYK2)介导几种引起...
ABBV-712 产品编号T83218Cas号2368945-27-9 ABBV-712为选择性酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,IC50值为0.195 μM,关键作用于自身免疫性疾病。 规格价格库存数量 5 mg ¥ 9,870 8-10周 10 mg ¥ 13,800 8-10周 25 mg ¥ 18,900 8-10周...
与目前批准的JAK抑制剂相比,选择性TYK2抑制提供了不同的临床特征。然而,TYK2对其他JAK家族成员的选择性很难通过抑制催化活性激酶结构域的小分子来实现。最近用Deucravacitinib成功地靶向TYK2假激酶结构域作为实现异构体选择性的策略。本文描述了针对假激酶结构域的选择性TYK2抑制剂的优化,从而发现了临床候选药物ABBV-712(...
基本的な属性 生産企業 ABBV-712化学名:ABBV-712CAS番号.2368945-27-9 英語名:ABBV-712CBNumberCB714403072MW0MOL FileMol fileABBV-712 生産企業 Send Inquriy ホームページ| CAS| コンピューター版Chemical Book
与目前批准的JAK抑制剂相比,选择性TYK2抑制提供了不同的临床特征。然而,TYK2对其他JAK家族成员的选择性很难通过抑制催化活性激酶结构域的小分子来实现。最近用Deucravacitinib成功地靶向TYK2假激酶结构域作为实现异构体选择性的策略。本文描述...
笔者前段时间了解到JAKs家族的四个成员中,开发口服给药时,由于安全性问题,需要开发选择性的TYK2抑制剂,阿斯利康的科学家们开发的AZD4606针对JAK1,但给药途径是吸入,并且作用组织限制在呼吸系统,避免不良事件的发生,今天学习这篇文章是来自...
ABBV-712 CAS号: 英文名: ABBV-712 英文别名: ABBV-712 中文名: 中文别名: CBNumber: CB914055170 分子式: 分子量: 0 MOL File: Mol file 化学性质安全信息用途供应商1 ABBV-712化学性质 安全信息 ABBV-712性质、用途与生产工艺 ABBV-712上下游产品信息 ...
Targeting the Tyrosine Kinase 2 (TYK2) Pseudokinase Domain: Discovery of the Selective TYK2 Inhibitor ABBV-712 靶向酪氨酸激酶2(TYK2)假激酶结构域:选择性TYK2抑制剂ABBV-712的发现 相关领域 酪氨酸激酶2化学酪氨酸激酶受体酪氨酸激酶贾纳斯激酶蛋白激酶结构域酪氨酸激酶抑制剂激酶细胞生物学信号转导受体癌症研究生...
与目前批准的JAK抑制剂相比,选择性TYK2抑制提供了不同的临床特征。然而,TYK2对其他JAK家族成员的选择性很难通过抑制催化活性激酶结构域的小分子来实现。最近用Deucravacitinib成功地靶向TYK2假激酶结构域作为实现异构体选择性的策略。本文描述了针对假激酶结构域的选择性TYK2抑制剂的优化,从而发现了临床候选药物ABBV-712...