ABBV-105和ABT-494均已经实现公斤级生产，以满足临床前研究、毒理研究、制剂工艺开发等需求。ABT-494的合成在其他地方已有报导，本期文章中，主要介绍ABBV-105合成路线的演变。ABBV-105化学结构上的主要特点是分子中包含一个高反应活性的酰胺基团和一个手性叔碳中心（Figure 1）。最初反应设计，是将含有反应位点的吲...
ABBV-105，这款由艾伯维精心研发的BTK抑制剂，其分子结构中巧妙地融入了一个三级碳原子手性中心，这一特性使得其合成过程颇具挑战性。该抑制剂的第一代合成路线，采用手性拆分法，历经四步反应，总体收率达到18%，成功实现了公斤级的ABBV-105制备。而随后发展的第二代合成路线，则巧妙地运用了不对称氢化反应来构筑这...
12月12日,CDE官网显示艾伯维ABBV-105联合Upadacitinib治疗中重度活动性系统性红斑狼疮获得临床默示许可。 ABBV-105是一款BTK抑制剂,BTK的大量表达会使BCR信号通路异常激活后,进而使B细胞功能失调、免疫耐受状态改变,并转化为自身反应性B细胞,分泌大量自身抗体诱发自身免疫性疾病。近年来,针对系统性红斑狼疮的BTK抑制剂...
ABBV-105, a selective and irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase, is efficacious in multiple preclinical models of inflammation Objectives: Bruton's tyrosine kinase (BTK) is a non-receptor tyrosine kinase required for intracellular signaling downstream of multiple immunoreceptors. W... ...
获悉,花旗将艾伯维(ABBV.US)目标价从98美元上调至105美元,并重申对该股的“买入”评级。 该行分析师Andrew Baum表示,艾伯维上市制剂Skyrizi、Rinvoq和Imbruvica被低估的收入和/或持久性带来的上行空间,抵消了当前美国国会对该公司发出传票引发的风险。 据悉,美国国会众议院监督委员会已于9月1日决定向该公司发出传票,以...