产品名称:5-HT2A受体拮抗剂(lumateperone Tosylate) 英文名称:lumateperone Tosylate 产品货号:M06075 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT2A受体拮抗剂(KI=0.54nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂(KI=32nM)。
中文名：瑞司哌酮;利哌酮;利培酮;5-HT2A拮抗剂;D2拮抗剂 英文名：Risperidone, 5-HT2A / D2 antagonist;CAS号：106266-06-2 结构式：Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F 分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.48 闪点：32 °C 沸点：80-82°C 极化度：44.3±0.5 10-24...
Lumateperone甲苯磺酸盐是5-HT2A受体拮抗剂(KI=0.54nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体的拮抗剂(KI=32nM)。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:1187020-80-9别名:ITI-007纯度:98.22%分子式:C31H36FN3O4S分子量:565.7结构式:储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃...
Risperidone(利培酮)是一种5-HT2受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。 图1.Risperidone(利培酮)化学结构 Risperidone(利培酮)基础信息 中文名:瑞司哌酮;利哌酮;利培酮;5-HT2A拮抗剂;D2拮抗...
5-HT2A antagonist 1是来自专利US5728835A和JP 1007727的 5-HT2A 拮抗剂。 5-HT2A antagonist 1可能用于治疗心血管疾病的研究。 5-HT2A拮抗剂1名称 [ CAS 号 ]:204643-75-4 [ 中文名 ]: 5-HT2A拮抗剂1 [ 英文名 ]: 5-HT2A antagonist 1 5-HT2A拮抗剂1生物活性 ...
总结 研究结果强调,5-HT2AR通路偏倚拮抗剂/反向激动剂选择性地靶向Gαi通路,特别是Gαi1,可以在不影响认知加工的情况下改善阳性症状,而不会影响认知处理。相比之下,选择性阻断Gαq/11信号通路的药物可能是对认知障碍患者的良好治疗药物。
研究结果强调,5-HT2AR通路偏倚拮抗剂/反向激动剂选择性地靶向Gαi通路,特别是Gαi1,可以在不影响认知加工的情况下改善阳性症状,而不会影响认知处理。相比之下,选择性阻断Gαq/11信号通路的药物可能是对认知障碍患者的良好治疗药物。 文章来源 https:///10.1038/s41467-024-48196-2...
本发明提供了一种具有中枢神经系统疾病治疗作用的式I结构的化合物,其具有5‑HT2A受体拮抗剂或反向激动剂活性,并且对5‑HT2A受体的选择性高、心脏毒性低、代谢稳定性好,可以用于治疗某些精神疾病(如抑郁症、焦虑症、精神病、精神分裂症、失眠、自闭症)及与中枢神经系统退行性疾病(如阿尔兹海默症、帕金森病、...
利培酮（Risperidone），这款药物因其独特的化学结构和功能，被归类为5-HT2A受体拮抗剂和D2受体拮抗剂。其对5-HT2A受体的亲和力Ki值为4.8 nM，对D2受体的拮抗作用则以5.9 nM为参考。其化学结构如图1所示，分子式C23H27FN4O2，分子量410.48，具有一定的极化度（44.3±0.5 10-24cm3）和密度（...
5-HT2A拮抗剂能使DA神经元的电生理特性恢复从而改善阴性症状。 5-HT2A拮抗剂能使PCP诱发的DA功能紊乱恢复。 5-HT2A拮抗剂能使黑质纹状体DA释放轻度增加减少EPSs。 5-HT2A/D2平衡拮抗作用特点是非典型抗精神病药的重要标志。 SDAs通过选择性阻断纹状体、前额叶5-HT2A来增...