idalopirdine是一种选择性5-HT6受体拮抗剂。5-HT6受体表达于大脑中涉及认知的区域,例如皮质和海马,能够调节多种神经递质系统的活动。通过表达于谷氨酸能神经元和γ-氨基丁酸 (GABA)能中间神经元的5-HT6受体,idalopirdine被认为能够调节大脑中激发(谷氨酸)和抑制(γ-氨基丁酸)。当与多奈哌齐(donepezil)联合用药时...
5-HT6受体拮抗剂参与学习记忆过程的机制
5-HT6受体与多种神经精神疾病和神经退行性疾病密切相关。研究表明，5-HT6受体拮抗剂可以改善阿尔茨海默病（AD）患者的认知功能和行为表现。此外，5-HT6受体还与帕金森病、亨廷顿氏病、精神分裂症、抑郁症和焦虑症等疾病的发生和发展有关。由于5-HT6受体在神经系统中的重要地位，研究者们需要一种可靠的检测方法来...
美国东部时间7月1日,索元生物引入灵北制药血清素 (5-HT6) 受体拮抗剂Idalopirdine (索元开发代码:DB109) 全球开发、生产、商业化权益。 值得一提的是Idalopirdine在2016年9月被宣布首个阿尔兹海默症(AD)III期临床试验(STARSHINE)失败,虽然表现出良好的安全性和耐受性,但在疗效上,无论是主要终点阿尔茨海默病评定...
5-HT2C主要分布于大脑脉络丛、海马和黑质GABA能神经元上,5-HT2C拮抗剂能够提升SSRIs的抗抑郁作用,5-HT3受体在脑内的皮层与大脑海马能够调控DA、NE、乙酰胆碱和GABA神经系统。此外,5-HT3在慢性长期的抑郁影响的具体机制尚不明确,5-HT4激动剂能够增加帕罗西汀对突触间隙的5-羟色胺浓度。5-HT6是作用于抑郁与AD...
达夫塔酒店→DRN电路通过DRD2或DRD1动作以频率依赖的方式促进或抑制喂食行为(图6l)。此外,小鼠体内的ABA与DRN投射的DAVTA神经元和5-HTDRN神经元的活性持续升高有关,对这些神经元的化学抑制可以部分挽救AN样表型。最后,我们证明5-HT...
HT受体拮抗药于20世纪90年代初相继问世,其代表药物昂丹司琼,格拉司琼,托烷司琼,阿扎司琼等,具有高效,强效的镇吐作用.对各种5一HT拮抗药进行的临床试验研究证实了它们在强致吐药顺铂治疗中的相对安全性和有效性.临床上广泛用于防治癌症化疗,放疗及麻醉,术后所引起的恶心和呕吐,其进展与上市概况见表1.2.1昂丹...
5、5-羟色胺6型和7型受体对神经递质通路的调节作用 胆碱能通路:5-HT6R的激活对乙酰胆碱释放具有抑制作用,并通过造成胆碱能功能不良,引发认知障碍。多项研究发现表明5-HT6R拮抗剂在乙酰胆碱释放中发挥积极作用,和胆碱酯酶抑制剂加兰他敏联合使用可改善...
产品名称:5-HT6受体拮抗剂 英文名称:SB-399885 hydrochloride 产品货号:M06838 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg SB-399885hydrochloride是一个5-HT6受体拮抗剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:402713-81-9 ...
化合物 31 (SB-271046) 是第一个进入临床 I 期的 5-HT6 受体 选择性拮抗剂, 但因其血脑屏障通透性较差(B/P = 0.05) 被中止研发。GlaxoSmithKline 公司[21]通过对 其骨架进行修饰形成骈环, 增加了分子刚性, 成环后 化合物 32～34 的 B/P 值均有较为明显的提升, 分别 达到 3.0、2.6 和 0.7, 明显...