不同的5- HT3受体拮抗剂,对迷走神经元和肠嗜铬细胞5- HT3受体的作用,不完全相同: 昂丹司琼阻断作用是可逆性的 格拉司琼、托烷司琼等的阻断作用,是不可逆的 2、受体亲和力 托烷司琼、帕洛诺司琼,在治疗剂量下只与5-HT3 受体结合,而与其他5-HT亚型无亲和力。 昂丹司琼,与5- HT1或5-HT2受体,也可结合。
拮抗剂,与受体结 合力更强,是昂丹 司琼的100倍 可以追加给药相 同剂 量,但 日用 量不可超过 敏者 帕洛诺司 只与5-HT3受体结 5-HT3变 构 40h 增加剂量,疗效 无需调 无需调 对本药过 琼 合而与其他5-HT亚 性拮抗剂;2 不增加 整 整 敏者 型无亲和力。与 个结合位 5-HT3受体结合后 点;正协...
(1)5-HT3受体拮抗剂作用机制明确,各种5-HT3受体拮抗剂具有不同的化学结构和受体结合亲和力。 (2)有研究显示,帕洛诺司琼与5-HT3的亲和力是第一代5-HT3受体拮抗剂的30-100倍,且半衰期也明显更长(40h),对化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐疗效更确切。 3、注射剂给药方法比较 (1)给药途径昂丹司琼注射液可肌...
（口服剂体也可结合,但与 型）5-HT3受体的亲和 力是其他受体的 250~500倍。拮抗 外周和中枢神经 元5-HT3受体 量效反应曲线 肝损害 肾损害最大剂量 超过一定剂肝脏功能无需调整中、重度 量后剂量与中度至重 肝损害剂 疗效差异无度病人每 量＜ 统计学意义;天剂量＜ 8mg/d ...
帕洛诺司琼为第二代5-HT3受体拮抗剂,其半衰期更长(约40h),药效持续时间更长。 用法用量 不良反应和特殊人群用药 不良反应 司琼类药物临床使用广泛,耐受性良好。常见的不良反应有便秘、头痛、过敏、转氨酶升高等。需要注意的是,昂丹司琼和格拉司琼可能引发心律失常,...
其中5-HT3受体主要分布在感觉、迷走和肠内神经，特别是延髓呕吐中枢和延脑最后区(化学催吐区)，受体由钠-钾离子通道调控。5-HT3受体参与呕吐反射，激动后所引起呕吐，尤对癌症化疗刺激最为 敏感。5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的...
结果:B,C,D组恶心,呕吐的发生率小于A组(P<0.05),再次接受止吐药物的病人的百分率小于A组,D组的止吐疗效明显高于另外3组,比较有显著性差异(P<0.05);其不良反应发生次数也明显少于另外3组.结论:3种5-HT3受体拮抗剂对介入化疗栓塞术患者是有效的止吐药物,在肝癌介入治疗时,托烷司琼防止呕吐是一个更好的选择....
20055-HT3 受体的分型 、调节剂及拮抗剂的研究应用隋 红 综述 陆杰 审校(重庆医科大学生理教研室, 重庆 400016)摘要:5-HT3 受体是 5-HT受体的一种特殊的亚型, 属于配体门控离子通道家族。 很多种类的化合物和二价的阳离子都能调节 5-HT3 受体的作用, 而且它的几种拮抗剂已被应用于临床, 对 5-HT 3...
Email:tangchunjuandyx2@163com合理用药6种常用 5HT3 受体拮抗剂药学特点及药物经济学评价惠权斌,宋军妹,杨阳,刘鑫,唐春娟 (宝鸡市人民医院,陕西 宝鸡 721000)[摘要] 目的:通过对比分析,评价 6种5HT3 受体拮抗剂药学特点差异及预防顺铂化疗所致急性呕吐成本 效果。方法:收集6种5HT3 类止吐药药学资料,从用法...