5-羟色胺受体包含7种不同的亚科,包括5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6及5-HT7(表1),其中除了5-HT3受体属于配体门控离子通道外,其余所有其他血清素受体都是G蛋白偶联受体,它们偶联不同类型的G蛋白亚基,通过调节神经递质的传递,参与机体众多的生理及病理过程。
5-HT受体分类:现包括5—HT1—5-HT7,如果包括各亚型,则多达14种。 具有明显临床意义的主要是5-HT1—-5-HT4受体。 5-HT1A受体:激活可以抗抑郁、焦虑,促进性唤醒和射精。是大部分SSRI的作用靶点,定丁螺环酮是比较纯净的5-HT1A受体激动剂,故在抗焦虑的同时较少出现副作用。
5-羟色胺(5-HT)及其受体在调节精神神经活动中发挥着十分重要的作用,5-HT受体也是治疗疼痛、肠胃功能障碍和情绪障碍的常见药物靶点。 2011年,美国食品和药物监督管理局(FDA)曾发布警告,提示五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)使用过度容易引发5-HT(5-羟色胺)综合症[1]。5-HT综合征属于精神科急症,主要临床表现包括5-...
五羟色胺（5-HT）受体多达14种，但有临床意义的仅4种，即5-HT1～5-HT4受体，5-HT能涉及多种疾病，本节将复习激动5-HT1～5-HT4受体的临床效应。 一．5-HT1受体 ㈠激动5-HT1A受体 ⒈抗抑郁、抗焦虑和抗强迫：5-HT1A受体能激活多巴胺释放，抗抑郁、激活5-HT1A受体还能抗焦虑和抗强迫，丁螺环酮激动5-...
昂丹司琼是第一个用于临床的高选择性5-HT3受体拮抗剂,使用范围广泛,止吐效果显著。但其可能会引起QT间期延长,并具有剂量依赖性,所以单次静脉给药剂量不应超过16mg。第一代5-HT3受体拮抗剂还包括格拉司琼、托烷司琼等。 第二代药物 帕洛诺司琼为第二代5-HT3...
JEONG等经植入大鼠脊柱的导管注射5-HT激动剂,并分析其在急性机械痛和热痛中的作用,结果显示,激动5-HT1A受体对急性热痛具有剂量依赖性抑制作用,对急性机械痛作用不明显,而激动5-HT1B/D/F受体对急性机械痛和热痛镇痛效果均不明显。因此,在脊髓水平,5-HT1A 受体对特定类型疼痛具...
血清素,即5-羟色胺(5-HT),在血小板和胃肠道(肠嗜铬细胞和肠肌丛)中大量存在。在中枢神经系统的许多区域,5-HT也是一种重要的神经递质。5-HT是体内的色氨酸通过去羟基化和脱羧作用后合成的。单胺氧化酶灭活5-HT成5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)。5-HT至少有7种受体类型,而且很多受体还有亚型,因此它的生理学作用非常...
您好！5-HT受体就是5-羟色胺受体（5-hydroxy trptamine），5-羟色胺受体是一种吲哚衍生物。分子式...
目前已经上市的5-HT受体抑制剂主要用于治疗抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛与呕吐等,如用于肿瘤辅助治疗的止吐药物就是以5-HT受体拮抗剂为主,包括昂丹司琼(5-HT3受体拮抗剂)、格拉司琼(5-HT3受体拮抗剂)和托烷司琼(5-HT3受体拮抗剂)。过去的一段时间,靶向5-HT受体的药物研发进展缓慢,主要...