OBATA 等分析了鞘内注射5-HT1A、5-HT1B、5-HT2、5-HT3受体激动剂在脊神经结扎大鼠模型中的抗异常性疼痛作用,结果显示,激活脊髓背角5-HT2受体具有剂量依赖性抗异常性疼痛作用。 KUPERS等应用正电子发射计算机断层扫描(PET-CT)技术研究了5-HT2A受体对疼痛的调节作用,结果显示,...
目前已经上市的5-HT受体抑制剂主要用于治疗抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛与呕吐等,如用于肿瘤辅助治疗的止吐药物就是以5-HT受体拮抗剂为主,包括昂丹司琼(5-HT3受体拮抗剂)、格拉司琼(5-HT3受体拮抗剂)和托烷司琼(5-HT3受体拮抗剂)。过去的一段时间,靶向5-HT受体的药物研发进展缓慢,主要...
5-羟色胺(5-HT)及其受体在调节精神神经活动中发挥着十分重要的作用,5-HT受体也是治疗疼痛、肠胃功能障碍和情绪障碍的常见药物靶点。 2011年,美国食品和药物监督管理局(FDA)曾发布警告,提示五羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)使用过度容易引发5-HT(5-羟色胺)综合症[1]。5-HT综合征属于精神科急症,主要临床表现包括5-...
酮色林是典型的5-HT2A受体拮抗药,舒张血管,降低高血压患者的血压,作用强度类似β受体阻滞剂或利尿药 麦角生物碱可以阻断α受体,可以翻转肾上腺素的升压作用; 丁螺环酮是通过作用于突触前膜多巴胺受体发挥作用,且可以激动5-HT受体。 【答案】 1A;2C;3ABCD ...
5-羟色胺受体包含7种不同的亚科,包括5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6及5-HT7(表1),其中除了5-HT3受体属于配体门控离子通道外,其余所有其他血清素受体都是G蛋白偶联受体,它们偶联不同类型的G蛋白亚基,通过调节神经递质的传递,参与机体众多的生理及病理过程。
酮色林是典型的5-HT2A受体拮抗药,舒张血管,降低高血压患者的血压,作用强度类似β受体阻滞剂或利尿药 麦角生物碱可以阻断α受体,可以翻转肾上腺素的升压作用; 丁螺环酮是通过作用于突触前膜多巴胺受体发挥作用,且可以激动5-HT受体。 【答案】 1A;2C;3ABCD...
五羟色胺(5-HT)受体 五羟色胺(5-HT)受体多达14种,但有临床意义的仅4种,即5-HT1~5-HT4受体,5-HT能涉及多种疾病,本节将复习激动5-HT1~5-HT4受体的临床效应。 一.5-HT1受体 ㈠激动5-HT1A受体 ⒈抗抑郁、抗焦虑和抗强迫:5-HT1A受体能激活多巴胺释放,抗抑郁、激活5-HT1A受体还能抗焦虑和抗...
5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)是用途最广的神经递质之一。它可部分通过5-HT3受体发出部分信号,5-HT3受体属于配体门控离子通道超家族。5-羟色胺3型(5-HT3)受体是阳离子选择性Cys环受体,在中枢和外周神经系统中均有表达,可介导快速兴奋性神经传递2。迄今为止,已发现五种受体亚基(5-HT3A至5-...
昂丹司琼是第一个用于临床的高选择性5-HT3受体拮抗剂,使用范围广泛,止吐效果显著。但其可能会引起QT间期延长,并具有剂量依赖性,所以单次静脉给药剂量不应超过16mg。第一代5-HT3受体拮抗剂还包括格拉司琼、托烷司琼等。 第二代药物 帕洛诺司琼为第二代5-HT3...