5-FU的药理机制及其衍生物的药理机制,举例说明___:尿嘧啶脱氧核苷(dUMP)在胸苷酸合成酶的催化下,接受四氢叶酸移来的甲基可生成胸腺嘧啶脱氧核苷(dTMP)以合成DNA。而5-FU在体内可转化为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸(5F-dUMP)后抑制胸苷酸合成酶,从而阻止尿嘧啶脱氧核苷转化为胸腺嘧啶脱氧核苷,干扰DNA的生物合成。另外,5...
使用5-FU动脉灌注安全:肝动脉输注导致全身药物浓度低,约为外周静脉输注后观察到浓度的60%,这可能会保护骨髓和胃肠道粘膜免受药物诱导的细胞毒性作用; 使用5-FU动脉灌注疗效高:即使在以前对5-氟尿嘧啶无反应的患者中,肝动脉输注的临床疗效也高于50%; 使用...
因此,FUMP可以代谢为5-氟尿苷-5'-二磷酸(FUDP),然后可以将其转化为5-氟尿苷-5'-三磷酸(FUTP)或脱氧核糖核苷酸5氟-通过核糖核苷酸还原酶将2'-脱氧尿苷5'-二磷酸(FdUDP)转化为FdUDP,然后将其转化为5-氟-2'-脱氧尿苷5'-三磷酸(FdUTP)或FdUMP。 哪个核苷酸最终导致细胞的细胞毒性是一个至关重要的问题,...
5-FU的推注给药方式源自其药理学原理,即通过快速注射在体内迅速达到有效的治疗浓度。推注给药通常被认为可以迅速发挥抗肿瘤作用,主要是通过影响RNA的合成,而持续输注则被认为通过抑制胸苷酸合成酶来起效。然而,是否有必要同时利用这两种作用机制来实现临床疗效一直...
5-FU方案的药理学 5-FU通过抑制嘌呤和嘧啶的合成,阻断了DNA链的合成,从而抑制了癌细胞的增殖。此外,5-FU还可以抑制胞嘧啶脱氨酶的活性,从而增加细胞内的脱氨酶水平,导致细胞毒性加强。总的来说,5-FU方案通过多种机制来抑制癌细胞的生长和分裂。 5-FU方案的使用方法 5-FU方案一般通过静脉注射给药。其具体的...
5-FU的推注给药方式源自其药理学原理,即通过快速注射在体内迅速达到有效的治疗浓度。推注给药通常被认为可以迅速发挥抗肿瘤作用,主要是通过影响RNA的合成,而持续输注则被认为通过抑制胸苷酸合成酶来起效。然而,是否有必要同时利用这两种作用机制来实现临床疗效一直存在争议。
药理学作用机制 5-FU是一种嘧啶类似物,通过抑制嘧啶合成酶的活性来抑制DNA和RNA的生物合成,从而阻碍肿瘤细胞的增殖和生长。此外,5-FU还可以在细胞内转化为活性代谢产物,干扰DNA合成和修复,增加DNA链断裂和突变的发生,进一步抑制肿瘤细胞的生长。 剂型和给药途径 5-FU可以通过多种途径进行给药,包括静脉注射、局部注...
5FU主要在肝脏进行代谢，其临床应用广泛，特别适用于消化系统肿瘤的治疗，如胃癌、结直肠癌、原发性肝癌和胰腺癌，同时也被用于食管癌的治疗。此外，对于乳腺癌、卵巢癌和子宫颈癌，5FU也有显著的疗效。在治疗癌性胸腹腔积液方面，它也能提供一定程度的缓解。总的来说，5FU凭借其独特的药理作用，成为了...
对此最可能的解释是存在肝脏摄取5FU的饱和机制。通过团注注射给药的药物可能超过了携带肿瘤的肝脏吸收药物的能力,并造成更大比例的化学治疗药物进入全身循环。 这是增加5FU尝试输注的持续时间以增加药物摄取的合乎逻辑的步骤。选择本研究...
5-FU的推注给药方式源自其药理学原理,即通过快速注射在体内迅速达到有效的治疗浓度。推注给药通常被认为可以迅速发挥抗肿瘤作用,主要是通过影响RNA的合成,而持续输注则被认为通过抑制胸苷酸合成酶来起效。然而,是否有必要同时利用这两种作用机制来实现临床疗效一直存在争议。