5-甲基吡嗪-2-羧酸(Ⅰ)是合成第2代口服降血糖药格列吡嗪(glyp izide),新型抗高血压药acipimox的关键中间体[1,2]。通常的合成路线为:将2,5-二甲基吡嗪(Ⅱ)用过氧化氢氧化成N-单氧化物,再与醋酸酐作用生成2-乙酰氧甲基-5-甲基吡嗪(Ⅳ),继而碱性水解得2-羟甲基-5-甲基吡嗪(Ⅴ),经高锰酸钾氧化得到(Ⅰ...
第30 卷第 11 期 陈炳和等 : 5. 甲基吡嗪一 2一 羧酸的合成工艺改进 869 化学试 剂, 2008, 30( 11) , 869 — 870 5. 甲基吡嗪. 2. 羧酸的合成 工艺改进 陈炳 和, 陈文华 ( 常州工程职业技术学院 应用化学技术系 , 江苏 常州 213164 ) 摘要 :在Ⅳ. 溴代丁二酰亚胺( NBS) 催化 下, 2, 5...
摘要 一种合成5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法,以2-甲基-5-羟甲基吡嗪为原料,采用硝酸做氧化剂,偏钒酸铵或偏钒酸钠做催化剂,硝酸选择氧化羟甲基合成5-甲基吡嗪-2-羧酸,产物选择性好,收率高;而且硝酸价格便宜,尾气可以通过碱液吸收合成亚硝酸盐或硝酸盐;采用偏钒酸铵或偏钒酸钠做催化剂,可以降低直接用硝酸氧化2-甲...
摘要 本发明属于生物合成技术领域,具体涉及一种高效合成5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸工程菌的构建及应用。本发明所述重组工程菌表达了苏氨酸脱氢酶(TDH)、二甲苯单加氧酶(XMO)、苯甲醇脱氢酶(BADH)和苯甲醛脱氢酶(BZDH)。并利用本发明所述的重组工程菌为出发菌株,在含有L‑苏氨酸的培养基中进行发酵生产得到5...
摘要 本发明公开了一种高效合成5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸的工程菌及其构建方法及应用,属于生物工程技术领域。本发明的重组大肠杆菌是通过在大肠杆菌BL21(DE3)中组合优化二甲苯单加氧酶、苯甲醇脱氢酶和苯甲醛脱氢酶基因的表达,并强化表达二甲苯单加氧酶的电子转移蛋白基因得到,通过改造获得了高效合成5‑甲基吡嗪...
其合成路线为: 氯代丙酮与亚硝酸钠反应生成2.氧代丙醛肟,提纯后与锌粉反应,生成n. 氨基丙酮,在碱性条件下关环生成二氢毗嗪衍生物,接着用空气鼓泡法, 氧化生成2,5一二甲基毗嗪。通过实验研究证明,其最佳工艺条件为氯代丙 酮:亚硝酸钠(摩尔比)为l:1.2～1.7,温度范围为O℃至0室温,空气鼓 泡氧化时间为10h...
合成路线:1.通过2-甲基喹喔啉合成5-甲基吡嗪-2,3-二羧酸更多路线和参考文献可参考推荐: 四氢呋喃 Cas No: 109-99-9 富马酸 Cas No: 110-17-8 二氨基马来腈 Cas No: 1187-42-4 环糊精 Cas No: 12619-70-4 酒石酸 Cas No: 147-71-7 麦角固醇 Cas No: 57-87-4 官方回答 回答者:...
专利名称 用2,5-二甲基吡嗪选择性合成5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法 申请号 2006101721826 申请日期 2006-12-31 公布/公告号 CN100999502B 公布/公告日期 2011-02-23 发明人 陶家林,唐德金,夏雨 专利申请人 中国科学院成都有机化学有限公司 专利代理人 - 专利代理机构 - 专利类型 发明专利 主分类号 C07D241/...
5-甲基吡嗪-2-羧酸是一种重要的医药中间体,主要用于合成第二代磺脲类降血糖药,新一代长效降血脂药和治疗结核病的有效药物。本论文以 2,5-二甲基吡嗪为原料,高锰酸钾为氧化剂,经过一步氧化合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸。该工艺反应进行到一定程度的时候就会达到平衡,原料 2,5-二甲基吡嗪未能全部参加反应,造成浪费...
1、一种5-甲基吡嗪-2-羧酸的制备方法,其特征在于:工艺步骤如下: 用2,5-二甲基吡嗪为原料,采用分步法选择性合成5-甲基吡嗪-2-羧酸,其具体路线: ①将2,5-二甲基吡嗪选择氧化成单一氮氧化物,在20-95℃范围内,采用水或醋酸做溶剂,无机酸或固体酸为催化剂,5%-40%的双氧水为氧化剂,反应2-24h,蒸出溶剂即得...