木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPro)和主蛋白酶(Mpro/3CLpro)是新型冠状病毒产生的两种重要的蛋白酶。SARS-CoV-2病毒进入细胞后,核衣壳与病毒自身的正义链RNA释放到细胞质中,正义链RNA的开放阅读框ORF1a和ORF1b翻译产生非结构蛋白,由PLpro和 ...
新冠病毒核心酶Mpro/3CLpro Mpro位于nsp5,在多聚蛋白1ab上至少有11个裂解位点。Mpro大多数底物的识别顺序为Leu-Gln↓(Ser, Ala, Gly) (↓为裂解位点)。底物的氨基酸残基编号为P4-P3-P2-P1↓-P1 ',Mpro的亚位点S1-S4分别为底物的P1-P4提供了结合位点。上海药物研究所解析了Mpro的结构(图4),Mpro的活...
PAXLOVID是新冠病毒的3CL蛋白酶(也叫主蛋白酶,M pro)抑制剂,之前日本盐野义和北海道大学共同研发的S-217622是同类药物。 关于3CL蛋白酶的基础知识,我直接复制我之前写的内容。 *** GC376是3CL蛋白酶抑制剂,GS441524是RNA转录抑制剂。在谈论它俩的作用原理和药效区别之前,先说一点关于病毒的基础知识。 如咱们前...
木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPro)和主蛋白酶(Mpro/3CLpro)是新型冠状病毒产生的两种重要的蛋白酶。 SARS-CoV-2病毒进入细胞后,核衣壳与病毒自身的正义链RNA释放到细胞质中,正义链RNA的开放阅读框ORF1a和ORF1b翻译产生非结构蛋白,由PLpro和 Mpro/3CLpro参与裂解,最终产生包括螺旋酶(Helicase)和RNA依赖性RNA聚合酶(Rd...
中药是通过与ACE2受体和3CL pro结合,直接抑制病毒对宿主细胞的吸附和复制而产生治疗作用。心脏是一个富含ACE2受体的器官,我们推测中药对心脏的保护机制也与此有关。 在推上看到一堆症状的八卦,后来看到一篇20...
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产品活性:Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。 生物活性:Ritonavir (ABT 538) 是一种HIV 蛋白酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染和 AIDS。 Ritonavir 也是一种SARS-CoV 3CLpro抑制剂,IC50为 1.61 μM。体外利...
靶向PLpro的药物可能兼具抗病毒和抗炎的双重效应,有望克服现有Mpro/3CLpro或RdRp抑制剂新冠治疗药物的疗效局限。目前,HL-21已完成I期临床试验,正在开展用于治疗轻型和中型新型冠状病毒感染(COVID-19)成年患者的Ⅱ期临床研究,预计将于2025年3月完成该项研究。「一项评价HL-21片在轻型和中型新型冠状病毒感染(COVID-...