3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸高效液相色谱通过检测反应体系中烟酰胺腺嘌呤二核苷磷酸(NADPH)浓度的变化,建立了测定HMG-CoA还原酶抑制剂活性的HPLC法。使用Hypersil C18色谱柱,流动相V(K2HPO4-KH2PO4):V(甲醇)=4:1,pH7.2,流速1mL/min,柱温25℃,检测波长337nm。在NADPH...
1.初始治疗 糖皮质激素单药治疗无法控制疾病发展,需早期联合使用免疫抑制剂,使用一线免疫抑制剂包括甲氨蝶呤、硫唑嘌呤、吗替麦考酚酯,一般在初始治疗1月内使用。首选甲氨蝶呤,其次是硫唑嘌呤,肝功能和血常规异常时,改用吗替麦考酚酯。采取糖皮质激素、静脉注射免疫球蛋白和免疫抑制剂的三联诱导方案,可使90%的...
Cerivastatin sodium(西立伐他汀钠)是 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶的抑制剂 (Ki = 1.3 nM)。它抑制人动脉肌细胞中的胆固醇合成和生长(IC50s = 0.4 和 4.6 nM )。Cerivastatin sodium以浓度依赖性方式抑制大鼠主动脉平滑肌细胞的增殖并减少纤维蛋白原诱导的大鼠主动脉肌细胞迁移。在体内,...
HMGCR 抑制剂是降低胆固醇的主要药物,如他汀类药物。 6. 个人观点和理解 HMGCR 作为胆固醇合成途径的关键酶,在疾病治疗和药物研发中具有重要意义。对其结构、功能和调控的深入研究,有望为相关疾病的治疗和预防提供新的思路和途径。 结束语 通过本文的深度解析,相信您对 HMGCR 这一重要酶类蛋白的结构、功能和生理意义...
其中，活性中心是酶促反应的关键区域，负责催化底物3-羟基-3-甲基戊二酸甲酯与辅酶A的还原反应。这一反应是胆固醇合成的第一步，因此，HMGCR在胆固醇代谢中起着至关重要的作用。在生物医学研究中，了解HMGCR靶点的信息是十分必要的。例如，在药物研发中，靶点信息可以帮助研究者设计出针对HMGCR的小分子抑制剂，从而...
3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂通过刺激低密度脂蛋白(LDL)受体有效地抑制了肝内的胆固醇合成。这些药物目前在治疗所有的高胆固醇血症方面效果显著,只有相当罕见的纯合家族性高胆固醇血症例外。使用HMGCoA-还原酶抑制剂治疗会使动脉粥样硬化血管损伤消退,几种HMGCoA还原酶抑制剂已被证实减低了死亡...
抗3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶(HMGCR)肌病是免疫介导坏死性肌病的常见亚型。抗HMGCR抗体通过补体依赖的免疫途径导致肌纤维坏死和萎缩,伴随自噬以及线粒体异常。发病年龄从儿童到成年期,少数成年患者存在他汀类药物暴露史。多数患者亚急...
建立了超高效液相色谱串联质谱 仪(UPLC-MS/MS)检测酶促反应体系中还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)浓度变化,快速筛选3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶 (HMGCR)抑制剂的方法.优化了HMGCR酶促反应体系和检测NADPH的色谱-质谱条件,探讨了NADPH的离子化试剂的作用和质谱碎裂机理.采用 ACQUITY UPLC BEH Amide色谱...
1 三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类) 这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即 HMG-CoA还原酶的抑制剂,是目前临床上应用最广泛的一类调脂药... 赵水平 - 《实用药物与临床》 被引量: 43发表: 2006年 辛伐他汀导致肌病及防治 他汀类药物为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HCG-CoA)还原酶抑...
在药物研发领域,针对HMG-CoA还原酶的抑制剂已经被广泛应用于降胆固醇的药物中,如他汀类药物就是通过抑制HMG-CoA还原酶的活性来达到降低胆固醇的效果。随着对HMG-CoA还原酶研究的深入,人们相信将会发现更多具有潜在治疗价值的分子靶点,并开发出更多针对性的药物,为代谢性疾病的治疗带来新的希望。 HMG-CoA还原酶作为脂代...