摘要 本发明公开了3,3‑二取代氧化吲哚及其制备方法,反应包括以下步骤,以烯基活泼亚甲基化合物为底物、金属氢化物为还原剂、钯化合物为催化剂,还原反应,得到还原产物;以还原产物与亲电试剂反应,得到3,3‑二取代氧化吲哚。本发明的还原体系是还原烯基活泼亚甲基化合物的简易方法,所用的氢化物和钯化合物催化剂都是...
包括如下步骤制备:包括如下步骤制备:将有机碱、n-叔丁氧羰基靛红亚胺和β-羰基酸依次加入到有机溶剂中,反应完毕后经柱层析或者重结晶处理得到3-氨基-3,3'-二取代氧化吲哚衍生物,合成路线如下所示: 本发明的工作原理及有益效果:本发明采用有机碱作为催化剂,通过β-羰基酸和n-叔丁氧羰基靛红亚胺的脱羧mannich反应...
摘要 本发明公开了一种如式(I)所示的3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用。以重氮靛红、吲哚、醛酸酯为原料,以金属催化剂为催化剂,以有机溶剂为溶剂,在室温条件下经过一步反应,柱层析提纯即得到目的产物。本发明合成方法具有步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性高、收率高等优势,且反应条件温和...
但采用2-取代吲哚在氟试剂的作用下合成3, 3-二取代-2-吲哚酮的反应还未见报道。 近日,暨南大学药学院新药研究所首次报道了利用氟试剂和2-取代吲哚以一锅法直接合成四级3,3-二取代-2-吲哚酮类化合物。他们利用氟试剂对亚胺离子中间体进行了1, 2-重排反应,同时利用了氟试剂的强氧化能力在含有微量水的溶剂中氧...
摘要 本发明涉及一种具有PTP1B抑制作用的新型的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法。本发明以重氮靛红、吲哚、芳胺和醛酸酯为原料,以金属催化剂为催化剂,以手性磷酸为共催化剂,以有机溶剂为溶剂,以分子筛为添加剂,在25℃条件下经过一步反应,柱层析提纯即得到产物。本发明具有步骤经济性、原子经济性...
摘要 本发明公开了一种3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的制备方法,3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的通式为:制备时,向有机溶剂中加入N‑叔丁氧羰基靛红亚胺、β‑羰基酸和有机碱,在一定温度下反应相应时间,反应完成经后处理得到本发明化合物纯品,合成路线如下:本发明以N‑...
摘要 本发明公开了一种3,3-二取代-2-氧化吲哚类化合物的不对称合成方法,是在反应溶剂中,以3-一取代-2-氧化吲哚化合物和1,4-萘醌类化合物为反应原料,在手性有机催化剂和空气作用下,反应得到3,3-二取代-2-氧化吲哚类化合物。本发明反应条件温和,原料易得价廉,产物的ee值非常高,为很多天然产物和药物的合成...
本发明提出的合成新型手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物的方法,以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料,以金属催化剂为催化剂,以布朗斯特碱为共催化剂,以有机溶剂为溶剂,在-20到40℃条件下反应,经过一步三组分反应即得到手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物。 本发明中,所述合成方法的反应如下反应式(i)所示: ...
3,3’-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物及其不对称合成方法专利信息由爱企查专利频道提供,3,3’-二取代的3-吡咯氧化吲哚化合物及其不对称合成方法说明:本发明公开了3,3'?二取代的3?吡咯氧化吲哚化合物及其不对称合成方法,属于有机化学及医药领域...专利查询请上爱企查
亚甲基叔丁酯取代的吲哚酮摩尔量的1‑10%。 7.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述碱选自N,N‑二异丙基乙胺、氢化钠、碳酸 铯、氢氧化钾、氢氧化钠中的至少一种。 8.如权利要求1所述的方法,其特征在于:所述碱为氢氧化钠。 9.如权利要求7或8所述的方法,其特征在于:所述碱的用量与3‑亚甲基...