以乙胺化多肽亮丙瑞林为模型肽,研究了应用2-氯三苯甲基氯树脂(2Cl-Trt)固相合成C-末端N-烷基化肽酰胺的工艺.首先以Cl-Trt树脂为载体合成出全保护的肽片段,再以HBTU/HOBt/DIEA/乙胺(摩尔比为1:1:1:10)为乙胺化试剂,在25°C下反应仅需5 min,浓缩后直接进行侧链切割,从而连续耦合完成C-末端乙胺化修饰与侧链...
(南京工业大学制药与生命科学学院,江苏南京210009) 摘+要:以乙胺化多肤亮丙瑞林为模型肽,研究了应用2.氯三苯甲基氯树脂(2C1.Tn)固相合成C.末 端Ⅳ.烷基化肽酰胺的工艺。首先以C1.Tn树脂为载体合成出全保护的肤片段,再以HBTU/HOBff DIEA/乙胺(摩尔比为1:l:l:10)为乙胺化试剂。在25 oC下反应仅需5 min...