目的:制备并表征载胰岛素的2,5-二酮-3,6-二(N-富马酰基-4-氨基丁基)哌嗪(FDKP)微球.方法以 FDKP 作为载体,制备载胰岛素微球(FDKP-INS),利用 Box-Behnken 试验设计对载药微球的载药量及粒径进行筛选.使用扫描电子显微镜(SEM)对微球形态进行观察,同时以差示扫描量热法(DSC)考察胰岛素与 FDKP 间相互作用....
目的 制备并表征载胰岛素FDKP微球。方法 以FDKP作为载体,制备载胰岛素微球(FDKP-INS),利用Box-Behnken实验设计对载药微球的载药量及粒径进行筛选。使用扫描电镜(SEM)对微球形态进行观察,同时以差示扫描量热法(DSC)考察胰岛素与FDKP间相互作用。结果 Box-Behnken实验设计得到的最优处方工艺条件为:混悬液pH值为4.56...
1、一个实施方案是粉末制剂,其包含(a)曲前列环素前药、曲前列环素盐或曲前列环素前药的盐,和(b)富马酰2,5-二酮哌嗪或(e)-3,6-双[4-(n-羰基-2-丙烯基)酰胺丁基]-2,5-二酮哌嗪((e)-3,6-bis[4-(n-carbonyl-2-propenyl)amidobutyl]-2,5-diketopiperazine,fdkp)。 2、另一个实施方案是具有以...
1.3.3.2.二酮哌嗪(DKP)反应 DKP副反应出现在FMOC-Wang树脂合成过程中,主要出现在第一个氨基酸为Pro的时候,当第二个氨基酸脱FMOC的时候,α-氨基被游离出来之后,立即对Wang树脂的苄酯键进行分子内胺解,生成六元环二酮哌嗪衍生物,同时从Wang树脂上释放出来,导致反应终止。该反应非常迅速,文献报道采用50%Pip/DMF,脱...
存在各种已确立的用于制备2,6-双(甲硫氨酰基)-1,4-二酮哌嗪(met-dkp)的现有技术方法。 例如,专利us3,980,653公开了一种通过甲硫氨酸乙内酰脲与甲硫氨酸在160℃和最初9.5巴的压力下反应制备3,6-双-(2-甲硫基乙基)-2,5-哌嗪二酮(甲硫氨酸二酮哌嗪)的方法。相应的二酮哌嗪通过结晶分离。
在前期研究中,瞿旭东课题组发现了首个能催化含色氨酸二酮哌嗪(TDKP,图1B)二聚化形成吡咯并吲哚生物碱的P450酶(Nat Commun 2018, 9, 4428),并阐明了其独特的催化机制(Nat Commun 2020, 11, 6251),从而大幅度拓展了此类P450酶的底物...
湖北广奥生物科技有限公司 5年 主体资质核查 主营商品:甘氨酰、阻燃剂、乙酸镉、硫酸锑、硫酸锆、氟甲烷、硫酸锂、二氰基、硫酸锰、氰基苯、松脂素、锑酸钠、中性红、二辛基、赖氨酸、叔丁脲、戊唑醇、基哌嗪、叶绿素、氨基脲、氟苯基、庚二酮、抗氧剂 进入店铺 全部商品 22:43 z** 联系了该商品的商...
针对上述问题,中国药科大学涂家生教授和沈雁副教授课题组报道了一种新型可吸入药物辅料富马酰基二酮基哌嗪(Fumaryl diketopiperazine,FDKP)作为主要载体制备阿奇霉素泡腾吸入粉雾剂,用于肺炎链球菌引发的肺部炎症治疗。通过肺部递送抗生素(如阿奇霉素(AZM))治疗肺部...
通过进一步的实例,八肽通过酯键 连接至长春碱的4‑羟基,且在特异性酶促除去N‑端六肽之后通过DKP形成而进行酯键裂解 (参见Brady等人(2002) J Med Chem 45:4706‑15)。 [0121] DKP形成反应的范围也已经扩展至酰胺前药。作为示例,USP 5,952,294描述了针 对阿糖胞苷的二肽基酰胺前药使用二酮哌嗪形成...
2) DKP(Diketopiperazine) 二酮哌嗪(DKP)3) Glyglycine 哌嗪二酮(DKP)4) 1-methylethyl alcohol 二甲基甲醇5) dimethylmethane [dai,meθil'meθein] 二甲基甲烷6) DIMETHYL GLYOXIME 二甲基甲酮补充资料:DKP DKP(DragonKillPoints,屠龙点数),最初是国外服务器在未开放新大陆阶段,当时主要的BOSS就是那...