本发明公开了一种钯催化取代苯胺邻位CH键活化功能化合成2,3二氢喹唑啉4(1)酮类化合物的方法.以结构简单来源方便的取代苯胺,胺,CO和醛/酮为起始原料,用醋酸钯作催化剂,通过钯催化取代苯胺邻位CH键活化功能化的多组分反应来直接合成2,3二氢喹唑啉4(1)酮,为该类化合物的合成开辟一条原料廉价易得,步骤...
物的广泛的研究,笔者综述了2一取代一4(3日)一喹唑啉 酮类化合物主要合成方法,并对其进行了简要的评述。 2 合成方法 2.1 以2一氨基苯甲酸为原料的合成方法 Jiang等用5一氯一2一氨基苯甲酸(1)在酸酐中 回流12h得苯并嗯嗪酮(2),收率76%。N保护下, ...
2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1h)-酮类化合物传统的合成方法是邻氨基苯甲酸或其衍生物与异硫氰酸酯反应,但是异硫氰酸酯不稳定,合成和储存过程比较困难,限制了其实际应用。 kumar,arbind等人报道了邻氨基苯甲酸和n-正丁基硫脲合成3-正丁基-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1h)-酮的反应,此反应无溶剂,在180-19...
再一方面,上述的2,3-二氢-4(1h)-喹唑啉酮类化合物在制备trpc4/5抑制剂或者trpc4/5激动剂中的应用;其中,当所述2,3-二氢-4(1h)-喹唑啉酮类化合物为权利要求5中所述化合物中的任一种时:所述化合物1、2、11、16、18、19、21、22、25、36、37、38、41、43用于制备trpc4/5抑制剂;所述化合物3、...
2-单取代-4(3H)-喹唑啉酮类化合物的合成研究进展
利用氨基苯甲腈类化合物合成On-DNA二氢喹唑啉酮化合物的方法 可见光促进的N-羟基邻苯二甲酰亚胺酯脱羧引发的多环喹唑啉酮类化合物合成方法 一种合成喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮类化合物的方法 一种含1,3,4-噁二唑的喹唑啉-4(3H)-酮类衍生物、制备方法及应用 anymove...
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2.根据权利要求1所述的在2-芳基喹唑啉-4(3H)-酮类化合物上建立螺环生成环戊二烯螺吡咯[1,2-b]喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于采用如下制备步骤:在洁净的耐压瓶中加入2-芳基喹唑啉酮类化合物、催化剂、银盐、有机酸、溶剂后密封,加热搅拌反应;反应完成后减压除去溶剂,采用硅胶柱层析分离纯化即得产...
【摘要】2,3-位稠环喹唑啉酮类化合物由于具有多种优良的生物和生理活性而广泛应用于药物领域,其合成方法是目前药物研究的热点领域之一.本文主要介绍了包括以2-氨基苯甲酸类化合物、2-氨基苯甲酸甲酯类化合物、靛红酸酐类化合物、喹唑啉酮类化合物等为原料合成2,3-位稠环喹唑啉酮类化合物的方法,并对这些方法...
在实验室前期研究的基础上,同时参考以Gefitinib为代表的4-苯胺基喹唑啉类化合物的构效关系,以1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶作为母环结构,对其5位和7位进行结构改造和修饰,设计了一系列结构新颖的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物。 确定了目标化合物的合成路线,以4-氯乙酰乙酸乙酯和3-氨基-1,2,4-三...