2.根据权利要求1所述的在2-芳基喹唑啉-4(3H)-酮类化合物上建立螺环生成环戊二烯螺吡咯[1,2-b]喹唑啉酮类化合物的合成方法,其特征在于采用如下制备步骤:在洁净的耐压瓶中加入2-芳基喹唑啉酮类化合物、催化剂、银盐、有机酸、溶剂后密封,加热搅拌反应;反应完成后减压除去溶剂,采用硅胶柱层析分离纯化即得产...
在该反应中,N-烷基-2-异腈基苯甲酰胺和2,6-二取代的碘苯化合物在钯催化的条件下能够以高收率和高对映选择性的合成轴手性2-芳基喹唑啉酮。这一反应的创新点主要体现在以下四个方面:1)拓展了合成轴手性联芳基化合物的第4条策略,即在构建二芳基轴的同时环化芳构化,实现了两个不同的六员环的轴手性联芳基化...
在该反应中,N-烷基-2-异腈基苯甲酰胺和2,6-二取代的碘苯化合物在钯催化的条件下能够以高收率和高对映选择性的合成轴手性2-芳基喹唑啉酮。这一反应的创新点主要体现在以下四个方面:1)拓展了合成轴手性联芳基化合物的第4条策略,即在构建二芳基轴的同时环化芳构化,实现了两个不同的六员环的轴手性联芳基化...
2.权利要求1所述的一种2-芳基喹唑啉酮类化合物的合成方法,邻氨基芳甲酰胺:芳基甲醇:氢氧化钾的摩尔比为1:1:1-2,甲苯为溶剂,在空气下反应,温度90°C,反应时间10~20小时。 四、说明书 氢氧化钾促进的2-芳基喹唑啉酮的合成方法 技术领域 [0001] 涉及有机合成及药物合成,具体即2 —芳基喹唑啉酮及其衍生...
近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组在 J. Am. Chem. Soc .上发表论文,报道了一种钯催化 N -烷基-2-异氰基苯甲酰胺与2,6-二取代芳基碘化物的环酰胺化反应,从而获得轴手性2-芳基喹唑啉酮衍生物,具有良好的收率和阻转选择性。同时,当以 N -(2,4-二甲氧基苯基)-2-异氰基苯甲酰胺作底物...
在该反应中,N-烷基-2-异腈基苯甲酰胺和2,6-二取代的碘苯化合物在钯催化的条件下能够以高收率和高对映选择性的合成轴手性2-芳基喹唑啉酮。这一反应的创新点主要体现在以下四个方面:1)拓展了合成轴手性联芳基化合物的第4条策略,即在构建二芳基轴的同时环化芳构化,实现了两个不同的六员环的轴手性联芳基化...
以2-氨基对苯二甲酸(1)为起始原料,与乙酸酐缩合生成7-羧基乙酰苯邻甲内酰胺(2);2和芳胺缩合产生7-羧基-2-甲基-3-芳基-4(3H)-喹唑啉酮(3);3和N,N-双环己基碳双亚胺(DCC)加成得到中间体4,4在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下和5,5-二甲基-1,3-环己二酮(5)缩合得到目标产物2-甲基-3-芳基-...
A、通过改变反应物的比例、催化剂的用量和反应时间,可以高选择性的得到芳基喹唑啉酮的单磺酰胺化产物。 B、通过优化反应物的比例、催化剂的用量和反应时间,可以高选择性的得到芳基喹唑啉酮的单磺酰胺化产物。 C、通过优化反应物的量比、催化剂的用量和反应时间,可以高选择性的得到芳基喹唑啉酮的单磺酰胺化产物...
在该反应中,N -烷基-2-异腈基苯甲酰胺和2,6-二取代的碘苯化合物在钯催化的条件下能够以高收率和高对映选择性的合成轴手性2-芳基喹唑啉酮。这一反应的创新点主要体现在以下四个方面:1)拓展了合成轴手性联芳基化合物的第4条策略,即在构建二芳基轴的同时环化芳构化,实现了两个不同的六员环的轴手性联芳基...