[摘要] 镥-177标记前列腺特异性膜抗原放射性配体疗法(177Lu-labeled prostate-specific membrane antigen radioligand therapy,177Lu-PSMA-RLT)是一种通过精准地向前列腺癌细胞递送177Lu释放的β射线,引发肿瘤细胞DNA的辐射损伤从而杀灭肿瘤的...
研究过程:该研究设计为经典的3+3剂量递增模式(图1),每周期的治疗时间间隔为6周,药物起始剂量根据既往EB衍生药物研究(EB-PSMA、EB-TATE)设定为2.22 GBq(60mCi),后续队列按照50%的剂量递增直至出现剂量限制毒性(DLT)。同组不超过1/6例患者出现DLT时,该组所对应的最高剂量即为最大耐受剂量(MTD)。不良事件(AE)...
PSMA在前列腺癌细胞中的表达量为正常组织的100~1000倍,与前列腺癌的Gleason评分存在直接相关性,超过80%的前列腺癌患者为PSMA阳性[1,7]。将治疗用放射性核素177Lu与PSMA配体相连可构建RLT,PSMA配体与细胞膜表面的PSMA特异性结合后,通过...
应在治疗开始前3个月内行PSMA正电子发射体层成像(positron emission tomography,PET)或SPECT检查明确诊断为PSMA阳性,如期间使用了影响PSMA表达的治疗方案则应重新检查评估PSMA水平。由于68Ga-PSMA-11、68Ga-PSMA-I&T、18F-DCFPyL、18F-PSMA-1007和18F-rhPSMA-7.3之间的相似性,目前被认为是PET/CT常用的一类PSMA靶向...
177Lu-EB-PSMA-617 also had higher absorbed doses in the red bone marrow and kidneys than 177Lu-PSMA-617 (0.0547?±?0.0062 vs. 0.0084?±?0.0057?mSv/MBq for red bone marrow, P?177Lu-EB-PSMA-617 had higher accumulation in mCRPC and that low imaging dose appears to be effective in ...
本申请公开了一种177Lu标记的放射性化合物在治疗前列腺特异性膜抗原阳性的前列腺癌中的用途,其中,所述177Lu标记的放射性化合物为177Lu‑PSMA‑112。本申请还提供一种177Lu标记的放射性化合物在制备用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性的前列腺癌的药物中的用途。本申请还提供一种用于治疗前列腺特异性膜抗原阳性的前列...
eb是一种荧光染料,在白光下呈蓝色,在荧光显微镜绿色激发光下呈鲜红色。如果成药,eb可以通过与血浆白蛋白结合,从而提升药物分子在体内滞留的时间,提升药物在体内的摄取。177lu-eb-psma-617保留了与血清白蛋白的结合以及肿瘤细胞的高内化率。临床前实验表明,与psma-617相比,金属标记的eb-psma-617表现出更长的血液...
177Lu-LNC1003 注射液在动物体内外试验及IIT(investigator-initiated trial,研究者发起的临床研究)研究中均展现出较高的结合亲和力和 PSMA 靶向特异性,使放射性核素能够浓聚于肿瘤病灶,实现肿瘤的精准治疗。 此外,177Lu-LNC1003 注射液前体化学结构中含有伊文思蓝(EvansBlue,以下简称“EB”),能够增加肿瘤对药物的有效...
[177Lu ]Lu-XT033注射液是一种拟用于治疗前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性的转移性前列腺癌成人患者的放射性配体疗法(RLT)药物。其在177Lu-PSMA-617的基础上进行创新,引入了白蛋白亲和基团-伊文思兰(Evans blue, EB),以增加药物在靶标肿瘤的摄取,并增强其抗肿瘤活性。
该药物是蓝纳成自成立以来在国内申报临床的第四个放射性治疗药物。其中已有两个的放射性治疗药物(177Lu-LNC1003注射液&177Lu-LNC1004注射液)正式开展临床研究,分别用于经氟[18F]思睿肽注射液PET/CT扫描证实为PSMA阳性的mCRPC患者和经氟[18F]纤抑素注射液PET/CT扫描结果证实肿瘤为 FAP阳性的晚期恶性实体瘤患者。